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Le modafinil est l'antagoniste alpha-1 le plus sГ©lectif disponible. La dose de 400 mg de modafinil est en fait la plus proche en force Г©quivalente de son principal concurrent, l'amphГ©tamine, qui est vendue en comprimГ©s de 200 mg et 400 mg, bien que le comprimГ© d'amphГ©tamine de 400 mg soit plus couramment utilisГ©. Son premier brevet amГ©ricain, dГ©livrГ© en 1999, Г©tait une synthГЁse d'armodafinil.

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L'effet a Г©tГ© observГ© Г  la fois sur la vigilance et sur les performances cognitives. AprГЁs l'administration de modafinil, les niveaux de noradrГ©naline et de dopamine dans le cerveau augmentent. Le modafinil est le plus souvent prescrit pour traiter les personnes qui peuvent s'endormir et avoir du mal Г  rester Г©veillГ©es. Le modafinil diminue la neurotransmission noradrГ©nergique et glutaminergique. En 2018, le Fonds d'urgence pour la santГ© publique (PHE) de l'OMS a recommandГ© que le mГ©dicament soit mis Г  disposition pour tout trouble du sommeil.

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En agissant sur le cerveau, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe la stimulation du noyau du tractus solitaire (NTS) qui contrГґle l'activitГ© du systГЁme limbique - responsable de la rГ©gulation de l'Г©veil, des rГ©ponses Г©motionnelles, de la mГ©moire et de l'apprentissage. Il cristallise Г  partir de solvants sous forme de poudre jaune orangГ© et peut ГЄtre dissous dans les huiles, le benzГЁne, l'alcool benzylique et le chloroforme. Le modafinil se combine avec certaines enzymes du cytochrome P450 et subit le mГ©tabolisme des benzodiazГ©pines par les enzymes hГ©patiques. Le risque d'effets secondaires augmente avec des doses plus Г©levГ©es et une utilisation plus longue. Une somnolence excessive peut survenir lorsque les personnes connaissent un sommeil Г  mouvements oculaires rapides (REM) ou un sommeil de stade 1 sans une quantitГ© adГ©quate d'Г©veil.

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Le modafinil a été approuvé pour le traitement de la narcolepsie aux États-Unis en 2011, à la suite d'une étude de 2007 qui a montré que le médicament pouvait augmenter la vigilance chez les sujets. Les études examinant l'efficacité et la tolérance du modafinil chez les enfants atteints de troubles neurologiques n'ont pas été publiées. Le modafinil n'est pas approuvé pour une utilisation chez les enfants. Conçu pour traiter la narcolepsie, ou sommeil soudain non réflexe, chez l'homme, le modafinil est un dérivé de l'acide arylalcanoïque. Dans de rares cas, les personnes utilisant ce médicament peuvent présenter une réaction allergique grave, telle qu'une anaphylaxie ou un syndrome de Stevens-Johnson potentiellement mortel.