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Vers 2002, une certaine sensibilisation a Г©tГ© annoncГ©e Г son sujet comme un mГ©dicament prometteur dont de nombreuses personnes atteintes de narcolepsie pourraient bГ©nГ©ficier, mais peu de gens l'utilisaient, apparemment parce qu'il Г©tait coГ»teux et mГЄme Г une fois non couvert par l'assurance. Son nom de marque est le modafinil et il se prГ©sente sous forme de comprimГ©s de 200 mg, 250 mg ou 300 mg. Il se prГ©sente sous la forme d'une poudre jaune verdГўtre qui se dissout dans l'alcool ou d'autres liquides. Des doses de modafinil de 100 mg ou 200 mg une fois par jour (selon la formulation) est un point de dГ©part commun pour l'utilisation. Le modafinil existe depuis les annГ©es 1970 et est devenu un produit mГ©dical en 1994.
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Si nГ©cessaire, une faible dose doit ГЄtre prise le matin pour assurer un sommeil suffisant la nuit prГ©cГ©dente. Le modafinil est soluble dans l'eau et peut ГЄtre pris sous forme de gГ©lule. En consГ©quence, le modafinil peut provoquer les mГЄmes effets secondaires que la phГ©nytoГЇne.
La dopamine est le deuxième neurotransmetteur le plus important dans le cerveau et est essentielle pour des fonctions telles que le comportement motivé par la récompense, le plaisir et l'effet des actions et réactions du corps sur le cerveau. Sous cette propriété, il a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis et en Europe, où il est disponible sous le nom d'Armodafinil. Il est prouvé que le médicament augmente l'éveil en stimulant les parties adrénergiques et dopaminergiques du cerveau, en activant le cortex excitateur et en influençant la libération d'adénosine. Il a été démontré que le modafinil réduit la fatigue, augmente les niveaux d'énergie et prolonge la vigilance. C'est pourquoi ces types de médicaments sont communément appelés psychotropes, car ils affectent généralement l'humeur, la pensée et le comportement, ainsi que la capacité à mémoriser des choses ou à acquérir de nouvelles compétences.
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Ne sautez pas au lit pour doser. Aussi, il est possible de modifier les effets du mГ©dicament en utilisant une dose diffГ©rente de modafinil ou en le prenant le matin plutГґt que le soir. Le modafinil peut provoquer de la somnolence ou de la fatigue. En raison du manque d'hypocrГ©tine, les patients Г©prouvent beaucoup plus souvent des Г©pisodes de sommeil et ont tendance Г ГЄtre incapables de dormir les yeux ouverts.
Les amphГ©tamines augmentent l'activitГ© dopaminergique et augmentent ainsi l'Г©veil en empГЄchant le sommeil. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Les chercheurs ont indiquГ© que les zones du cerveau rГ©gulatrices de la dopamine, y compris le cortex prГ©frontal et le thalamus, Г©taient responsables de ses actions de type mГ©dicament. Pour ceux qui souhaitent acheter du modafinil, un pack d'Г©chantillons de modafinil lГ©gal peut ГЄtre disponible dans un certain nombre de pharmacies en ligne rГ©putГ©es. pendant le sommeil paradoxal.
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Des doses de 200 mg Г 400 mg ont Г©tГ© utilisГ©es pour le travail postГ©. Plusieurs Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es pour Г©tablir la tolГ©rabilitГ© et l'efficacitГ© du modafinil dans l'amГ©lioration cognitive des sujets humains. Les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine (A1, A2A, A2B et A3) rГ©gulent l'excitation en contrГґlant l'absorption et la libГ©ration d'adГ©nosine dans le cerveau. Il est recommandГ© par la FDA que les femmes enceintes ne prennent pas ce mГ©dicament.
Pour ce faire, il stimule la libГ©ration de dopamine, un neurotransmetteur stimulant similaire Г l'Г©pinГ©phrine. Les personnes souffrant de cataractes, de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques, de troubles convulsifs, de la maladie de Parkinson, d'apnГ©e du sommeil ou de troubles psychiatriques courent un risque plus Г©levГ© de ressentir des effets secondaires tels que maux de tГЄte, troubles du sommeil, nausГ©es et hallucinations. AprГЁs avoir modifiГ© le modafinil pour augmenter sa puissance, le laboratoire de Crick a publiГ© pour la premiГЁre fois Г ce sujet en 1972. Le modafinil rГ©duit la somnolence chez les personnes atteintes de cette maladie en augmentant l'Г©veil et en rГ©duisant le besoin de sommeil.
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Aux Г‰tats-Unis, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© une formulation de modafinil en 1998, pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il ne crГ©e pas non plus de dГ©pendance, comme le sont la plupart des mГ©dicaments, et ne dГ©pend pas des rГ©cepteurs. Des doses accrues de Modafinil peuvent Г©galement interagir avec l'alcool ou d'autres dГ©presseurs du SNC tels que les opioГЇdes. N'utilisez pas plus de 100 mg dans les 12 heures suivant la prise d'un antidГ©presseur IMAO.
On pense Г©galement que le modafinil augmente les niveaux de sГ©rotonine, qui est l'hormone naturelle induisant le sommeil du corps. Le modafinil amГ©liore peut-ГЄtre les performances lors de tГўches cognitives dans certaines circonstances, mais on ne sait pas s'il augmente Г©galement ou non la capacitГ© cognitive gГ©nГ©rale. Dans leurs Г©tudes initiales, ils avaient administrГ© de l'acide 2-diphГ©nylacГ©tique, qui produisait des effets similaires sur le SNC mais avait une puissance beaucoup plus Г©levГ©e.
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Il est parfois vendu en dehors des Г‰tats-Unis, en particulier dans les pays europГ©ens oГ№ il est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil. Les actions spГ©cifiques du modafinil sur le cerveau n'ont pas Г©tГ© entiГЁrement Г©tudiГ©es. Les effets du modafinil semblent ГЄtre similaires Г ceux de la cafГ©ine, mais les effets plus sГ©lectifs du modafinil peuvent lui permettre d'avoir moins d'effets secondaires et permettre au mГ©dicament d'ГЄtre pris plus frГ©quemment.
Il ne crГ©e pas non plus de dГ©pendance, comme le sont la plupart des mГ©dicaments, et ne dГ©pend pas des rГ©cepteurs. La frГ©quence d'apparition de l'amГ©lioration cognitive avec le mГ©dicament est inconnue. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme un mГ©dicament anorexigГЁne.
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Il présente une affinité faible à modérée pour les récepteurs D3, D4, D5, D7, D8 et H1. Bien que la mortalité rapportée due au modafinil soit rare, elle est très préoccupante. Les effets secondaires liés à l'utilisation du modafinil sont généralement légers à modérés et comprennent généralement une augmentation de l'appétit et une hypersomnie. Les participants à l'étude qui ont signalé l'amélioration cognitive la plus significative dans les études comparant le modafinil à un placebo étaient également ceux qui ont déclaré avoir pris des doses élevées du médicament. Ces systèmes de neurotransmetteurs modulent une variété de fonctions cérébrales, et l'activité du modafinil dans ces régions peut faire partie de l'effet psychostimulant observé chez ceux qui reçoivent ce composé.
Il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente par la FDA en dГ©cembre 1998. L'apnГ©e du sommeil est une condition dans laquelle les voies respiratoires dans la gorge sont bloquГ©es pendant le sommeil. En 2007, la marque Impulsin a Г©tГ© approuvГ©e en Europe pour les personnes souffrant de troubles du sommeil. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas bien compris, cependant, il a Г©tГ© suggГ©rГ© que la modulation des catГ©cholamines, de la mГ©latonine et de la sГ©rotonine dans certaines zones du cerveau pourrait jouer un rГґle dans son mГ©canisme d'action. Bien que cela puisse ne pas sembler ГЄtre un effet important, il a Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il pourrait ГЄtre suffisamment important pour entraГ®ner une amГ©lioration de plusieurs heures de la qualitГ© de vie globale des personnes ayant des problГЁmes liГ©s au sommeil.
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Le brevet amГ©ricain a expirГ© en 1995 et il est disponible en tant que gГ©nГ©rique depuis 2006. Le modafinil est mГ©tabolisГ© Г environ 95 % par le foie via le systГЁme enzymatique CYP3A4/5. Les effets secondaires du modafinil sont nombreux et variГ©s ; les effets secondaires les plus courants sont l'insomnie, l'anxiГ©tГ©, la nervositГ© et les maux de tГЄte, tandis que certains patients signalent une sensation d'ГЄtre plus alerte ou une incapacitГ© Г dormir. Le modafinil peut provoquer des maux de tГЄte, des nausГ©es et de la nervositГ©.
Le comprimГ© de 400 mg a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive dans la narcolepsie, tandis que 200 mg est utilisГ© pour les travailleurs postГ©s et 150 mg est utilisГ© en association avec d'autres stimulants tels que les amphГ©tamines, la cafГ©ine ou la dexamphГ©tamine pour les troubles du sommeil nocturnes tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'un stimulant du systГЁme nerveux central et est chimiquement similaire Г la cafГ©ine, un mГ©dicament sur ordonnance. Il n'Г©tait pas nГ©cessaire que les mГ©decins sachent comment prescrire ce mГ©dicament.
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Michel Jouvet, professeur Г l'UniversitГ© de Tours en France, a synthГ©tisГ© le mГ©dicament pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970. Les effets secondaires ne mettent pas toujours la vie en danger. Le modafinil a Г©tГ© largement utilisГ© chez les rats et les souris pour des Г©tudes neurochimiques, comportementales et pharmacogГ©nГ©tiques, et a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois dans des essais cliniques sur la narcolepsie dans les annГ©es 1980. Il peut Г©galement ГЄtre prescrit pour rГ©duire les symptГґmes chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.
Le modafinil est disponible sans ordonnance uniquement aux Г‰tats-Unis en comprimГ©s de 10 mg et 15 mg. Il s'agit d'un mГ©dicament sur ordonnance utilisГ© pour traiter des conditions mГ©dicales telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD), la narcolepsie et pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS). Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer les effets secondaires cognitifs des mГ©dicaments antipsychotiques et d'autres stimulants du SNC. Il existe certaines preuves que le modafinil peut Г©galement amГ©liorer la concentration chez certaines personnes.
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Son nom gГ©nГ©rique est modafinil. C'est une pratique courante chez les adolescents. Il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et son innocuitГ© pendant la grossesse a Г©tГ© Г©tablie. Les doses courantes sont de 200 mg et 100 mg, mais la notice indique que des doses allant de 50 Г 200 mg peuvent ГЄtre efficaces, 200 mg Г©tant la dose maximale recommandГ©e.
GГ©nГ©ralement, les gens commencent par 25 mg de modafinil, qui est pris le matin, et 100 mg l'aprГЁs-midi. La noradrГ©naline est Г©galement stimulГ©e par le modafinil. Le composant actif modafinil-S peut ГЄtre enrichi en modafinil Г©nantiomГ©riquement pur, ce qui peut entraГ®ner moins d'effets secondaires et peut amГ©liorer la biodisponibilitГ© du modafinil.
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Dans une Г©tude sur des volontaires sains, le modafinil a produit une augmentation de l'Г©veil liГ©e Г la dose, mesurГ©e par l'augmentation des ondes cГ©rГ©brales bГЄta. Modafinil RA Liquid a une liste d'ingrГ©dients actifs similaire Г celle des comprimГ©s de Modafinil RA. L'une des principales indications du traitement par le modafinil chez l'adulte est d'amГ©liorer la capacitГ© Г se rГ©veiller pendant la journГ©e chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil et de narcolepsie. Les patients souffrant de troubles psychiatriques peuvent Г©galement ГЄtre exposГ©s Г un risque accru de cet effet secondaire. Les neurones producteurs d'orexine sont situГ©s dans l'hypothalamus et se trouvent Г©galement dans le cortex.
La solution buvable, généralement à usage nocturne, contient 50 mg de modafinil à une concentration de 4,5 % de gluconate. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Le modafinil a une faible biodisponibilité orale (≤3%).
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Dans l'Union europГ©enne, il est disponible uniquement sur ordonnance. Il est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2 et est Г©liminГ© Г la fois sous forme de mГ©tabolite inactif et de mГ©tabolite actif. La dose maximale recommandГ©e pour les adultes est de 400 mg trois fois par jour, tandis que la dose maximale pour les enfants entre 6 et 17 ans est de 400 mg deux fois par jour. Des preuves prГ©cliniques ont montrГ© une diminution des neurones Г sГ©rotonine favorisant l'Г©veil et des schГ©mas d'ondes cГ©rГ©brales de l'activitГ© alpha et thГЄta qui se produisent normalement pendant l'Г©veil. Le modafinil est un agent actif oral pour le traitement de la somnolence associГ©e Г une somnolence excessive chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA), de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) et de narcolepsie.
Le modafinil a été découvert pour la première fois par Michel Jouvet et Brian Eglin du Centre national français de la recherche scientifique en 1970, qui ont découvert que la substance était un stimulant extrêmement puissant du système nerveux central (SNC). Le modafinil peut provoquer des nausées, des étourdissements, des maux de tête, de la somnolence et une diminution de l'appétit chez certaines personnes qui l'utilisent. Le modafinil est une substance contrôlée aux États-Unis en vertu de la loi sur les substances contrôlées. Les effets idéaux sont obtenus en prenant le comprimé 20 minutes avant l'heure du coucher et se poursuivent pendant environ 8 heures. Le modafinil est un composé racémique ; cela signifie qu'il a un mélange 50/50 de deux énantiomères ; les énantiomères R(+) et S(-)-modafinil.
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L'agence a Г©mis deux avis de santГ© publique concernant le modafinil en 2011. Le modafinil est plus sГ©lectif pour le systГЁme nerveux noradrГ©nergique que pour le systГЁme nerveux dopaminergique. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour ГЄtre une alternative Г l'amphГ©tamine. Les experts suggГЁrent que les gens ne devraient pas utiliser Modafinil pour Г©tudier pour les examens ou lorsqu'ils ont besoin de rester concentrГ©s pendant une tГўche. Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil, le nom commercial d'une marque dГ©posГ©e du fabricant Novartis.
Le mГ©dicament peut devoir ГЄtre pris en doses fractionnГ©es Г une heure dГ©finie. Le modafinil a un profil pharmacologique exceptionnellement large et a Г©tГ© Г©tudiГ© pour un certain nombre d'indications, notamment le traitement du trouble dГ©pressif majeur, des troubles anxieux, du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), de l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est le plus souvent utilisГ© comme stimulant. Bien qu'il y ait des allГ©gations de tels effets secondaires, il n'y a aucune preuve scientifique Г l'appui.
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Un seul comprimГ© de 300 mg peut ГЄtre suffisant pour gГ©nГ©rer les effets nГ©cessaires. Dans quatre des six essais contrГґlГ©s sur des enfants, il Г©tait associГ© Г des troubles du mouvement, tels que les tics et la dystonie. Il augmente les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans l'Г©veil, la motivation, l'appГ©tit et la libido. Cependant, alors que le modafinil est le seul mГ©dicament Г avoir Г©tГ© mis sur le marchГ© spГ©cifiquement pour le traitement de la somnolence due Г la narcolepsie, une Г©tude de 2004 publiГ©e dans la revue Sleep a rГ©vГ©lГ© que le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme drogue rГ©crГ©ative illГ©gale, et que certains rapportent il n'apporte pas toujours ce qui est attendu, et on s'inquiГЁte de son potentiel d'abus.
Il se dissout facilement dans le mГ©thanol et l'acГ©tone et lentement dans le chloroforme. Le modafinil a Г©tГ© produit comme Г©talon de rГ©fГ©rence au dГ©but des annГ©es 1990 par Hoffman-LaRoche. On pense que le modafinil, comme la cocaГЇne, agit en stimulant et en bloquant la dopamine. Afin de mettre le mГ©dicament sur le marchГ©, la sociГ©tГ© pharmaceutique Cephalon a ajoutГ© au modafinil une technologie de libГ©ration contrГґlГ©e bien tolГ©rГ©e qui permet l'administration quotidienne de modafinil.
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Des Г©tudes chez des adultes en bonne santГ© ont montrГ© que la dose maximale de modafinil est de 600 milligrammes aux Г‰tats-Unis et de 600 milligrammes dans d'autres pays. Les comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e de 250 mg sont recommandГ©s pour les travailleurs postГ©s ou les personnes ayant une mauvaise qualitГ© de sommeil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical en France en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998. Avant de le prendre, le prescripteur aura Г©valuГ© l'Г©tat de santГ© gГ©nГ©ral du patient et aura dГ©terminГ© s'il est sГ»r pour le patient de prendre Modafinil.
L'enrobage assure Г la fois une stabilitГ© Г long terme et une facilitГ© d'ingestion du comprimГ©, sans qu'il soit nГ©cessaire de l'Г©craser, et empГЄche le comprimГ© d'adhГ©rer Г la langue et Г l'intГ©rieur de la bouche. Le risque de syndrome sГ©rotoninergique peut ГЄtre augmentГ© chez les personnes prenant des IMAO. Si vous ressentez des changements dans l'appГ©tit, la libido ou toute autre fonction corporelle en raison de l'utilisation du modafinil, parlez-en Г votre mГ©decin. C'est un stimulant lГ©ger et il est prescrit pour traiter la somnolence qui survient avec la dГ©pression et la maladie d'Alzheimer.
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Bien que le modafinil ait Г©tГ© Г©tudiГ© chez les animaux, et bien qu'il ait Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un effet sur le comportement similaire Г celui observГ© avec la cocaГЇne, peu de donnГ©es existent Г ce jour suggГ©rant que le modafinil est directement liГ© Г l'Г©tude des actions de la cocaГЇne. De mГЄme, on pense qu'il augmente l'activitГ© de la sГ©rotonine au niveau du SNC, qui dans le cerveau est Г©galement impliquГ© dans le cycle du sommeil. Il peut augmenter l'Г©veil en aidant Г augmenter la vigilance et l'attention.
Le modafinil n'est pas une substance contrГґlГ©e au Royaume-Uni ou en Nouvelle-ZГ©lande, mais il est illГ©gal de produire, de possГ©der, de vendre ou de distribuer du modafinil au Royaume-Uni. Le modafinil est un dГ©rivГ© phГ©nylmГ©thylpipГ©razine de l'amphГ©tamine. On dit que la co-administration rГ©duit l'effet anti-nausГ©eux.
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On pense qu'il est efficace en tant que traitement de la narcolepsie et de l'apnГ©e du sommeil, ainsi qu'une aide pour les travailleurs postГ©s, les personnes qui prennent une quantitГ© importante d'alcool avant de s'endormir, et les personnes qui ont du mal Г s'endormir facilement la nuit. Les personnes peuvent Г©galement ressentir des symptГґmes physiques, notamment de la tachycardie, des palpitations, de l'hypertension artГ©rielle, des douleurs thoraciques ou des Г©tourdissements. Ainsi, chez les personnes atteintes de narcolepsie, il peut ГЄtre utile pour rГ©duire la somnolence diurne. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de fibrillation auriculaire prГ©existante ou d'anomalies de conduction cardiaque prГ©existantes. Le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©couvert par Luc Montigny, directeur gГ©nГ©ral de RenГ© Biosciences, une sociГ©tГ© fondГ©e en 1989.
Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter d'autres conditions dans lesquelles les individus sont constamment fatiguГ©s, tels que ceux souffrant du syndrome de fatigue chronique ou d'Г©puisement professionnel. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). C'est un liquide clair, incolore, inodore et lГ©gГЁrement visqueux. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ©s et de comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e.
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En tant qu'agent favorisant l'Г©veil, il n'a aucun effet sur l'architecture du sommeil. Le fabricant de modafinil met Г©galement en garde contre les interactions avec d'autres mГ©dicaments ainsi qu'avec l'alcool et les amphГ©tamines. Le modafinil est utilisГ© pour aider Г gГ©rer l'Г©veil pendant le sommeil. C'est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©, inodore et soluble dans l'acГ©tone, l'alcool, le chloroforme, l'Г©ther et le benzГЁne. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'isomГЁres d-modafinil (d-mod) et l-modafinil (l-mod).
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On pense Г©galement que le modafinil augmente les niveaux de sГ©rotonine, qui est l'hormone naturelle induisant le sommeil du corps. Le modafinil amГ©liore peut-ГЄtre les performances lors de tГўches cognitives dans certaines circonstances, mais on ne sait pas s'il augmente Г©galement ou non la capacitГ© cognitive gГ©nГ©rale. Dans leurs Г©tudes initiales, ils avaient administrГ© de l'acide 2-diphГ©nylacГ©tique, qui produisait des effets similaires sur le SNC mais avait une puissance beaucoup plus Г©levГ©e.
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Il présente une affinité faible à modérée pour les récepteurs D3, D4, D5, D7, D8 et H1. Bien que la mortalité rapportée due au modafinil soit rare, elle est très préoccupante. Les effets secondaires liés à l'utilisation du modafinil sont généralement légers à modérés et comprennent généralement une augmentation de l'appétit et une hypersomnie. Les participants à l'étude qui ont signalé l'amélioration cognitive la plus significative dans les études comparant le modafinil à un placebo étaient également ceux qui ont déclaré avoir pris des doses élevées du médicament. Ces systèmes de neurotransmetteurs modulent une variété de fonctions cérébrales, et l'activité du modafinil dans ces régions peut faire partie de l'effet psychostimulant observé chez ceux qui reçoivent ce composé.
Il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente par la FDA en dГ©cembre 1998. L'apnГ©e du sommeil est une condition dans laquelle les voies respiratoires dans la gorge sont bloquГ©es pendant le sommeil. En 2007, la marque Impulsin a Г©tГ© approuvГ©e en Europe pour les personnes souffrant de troubles du sommeil. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas bien compris, cependant, il a Г©tГ© suggГ©rГ© que la modulation des catГ©cholamines, de la mГ©latonine et de la sГ©rotonine dans certaines zones du cerveau pourrait jouer un rГґle dans son mГ©canisme d'action. Bien que cela puisse ne pas sembler ГЄtre un effet important, il a Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il pourrait ГЄtre suffisamment important pour entraГ®ner une amГ©lioration de plusieurs heures de la qualitГ© de vie globale des personnes ayant des problГЁmes liГ©s au sommeil.
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Le brevet amГ©ricain a expirГ© en 1995 et il est disponible en tant que gГ©nГ©rique depuis 2006. Le modafinil est mГ©tabolisГ© Г environ 95 % par le foie via le systГЁme enzymatique CYP3A4/5. Les effets secondaires du modafinil sont nombreux et variГ©s ; les effets secondaires les plus courants sont l'insomnie, l'anxiГ©tГ©, la nervositГ© et les maux de tГЄte, tandis que certains patients signalent une sensation d'ГЄtre plus alerte ou une incapacitГ© Г dormir. Le modafinil peut provoquer des maux de tГЄte, des nausГ©es et de la nervositГ©.
Le comprimГ© de 400 mg a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive dans la narcolepsie, tandis que 200 mg est utilisГ© pour les travailleurs postГ©s et 150 mg est utilisГ© en association avec d'autres stimulants tels que les amphГ©tamines, la cafГ©ine ou la dexamphГ©tamine pour les troubles du sommeil nocturnes tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'un stimulant du systГЁme nerveux central et est chimiquement similaire Г la cafГ©ine, un mГ©dicament sur ordonnance. Il n'Г©tait pas nГ©cessaire que les mГ©decins sachent comment prescrire ce mГ©dicament.
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Michel Jouvet, professeur Г l'UniversitГ© de Tours en France, a synthГ©tisГ© le mГ©dicament pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970. Les effets secondaires ne mettent pas toujours la vie en danger. Le modafinil a Г©tГ© largement utilisГ© chez les rats et les souris pour des Г©tudes neurochimiques, comportementales et pharmacogГ©nГ©tiques, et a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois dans des essais cliniques sur la narcolepsie dans les annГ©es 1980. Il peut Г©galement ГЄtre prescrit pour rГ©duire les symptГґmes chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.
Le modafinil est disponible sans ordonnance uniquement aux Г‰tats-Unis en comprimГ©s de 10 mg et 15 mg. Il s'agit d'un mГ©dicament sur ordonnance utilisГ© pour traiter des conditions mГ©dicales telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD), la narcolepsie et pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS). Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer les effets secondaires cognitifs des mГ©dicaments antipsychotiques et d'autres stimulants du SNC. Il existe certaines preuves que le modafinil peut Г©galement amГ©liorer la concentration chez certaines personnes.
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Son nom gГ©nГ©rique est modafinil. C'est une pratique courante chez les adolescents. Il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et son innocuitГ© pendant la grossesse a Г©tГ© Г©tablie. Les doses courantes sont de 200 mg et 100 mg, mais la notice indique que des doses allant de 50 Г 200 mg peuvent ГЄtre efficaces, 200 mg Г©tant la dose maximale recommandГ©e.
GГ©nГ©ralement, les gens commencent par 25 mg de modafinil, qui est pris le matin, et 100 mg l'aprГЁs-midi. La noradrГ©naline est Г©galement stimulГ©e par le modafinil. Le composant actif modafinil-S peut ГЄtre enrichi en modafinil Г©nantiomГ©riquement pur, ce qui peut entraГ®ner moins d'effets secondaires et peut amГ©liorer la biodisponibilitГ© du modafinil.
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Dans une Г©tude sur des volontaires sains, le modafinil a produit une augmentation de l'Г©veil liГ©e Г la dose, mesurГ©e par l'augmentation des ondes cГ©rГ©brales bГЄta. Modafinil RA Liquid a une liste d'ingrГ©dients actifs similaire Г celle des comprimГ©s de Modafinil RA. L'une des principales indications du traitement par le modafinil chez l'adulte est d'amГ©liorer la capacitГ© Г se rГ©veiller pendant la journГ©e chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil et de narcolepsie. Les patients souffrant de troubles psychiatriques peuvent Г©galement ГЄtre exposГ©s Г un risque accru de cet effet secondaire. Les neurones producteurs d'orexine sont situГ©s dans l'hypothalamus et se trouvent Г©galement dans le cortex.
La solution buvable, généralement à usage nocturne, contient 50 mg de modafinil à une concentration de 4,5 % de gluconate. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Le modafinil a une faible biodisponibilité orale (≤3%).
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Dans l'Union europГ©enne, il est disponible uniquement sur ordonnance. Il est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2 et est Г©liminГ© Г la fois sous forme de mГ©tabolite inactif et de mГ©tabolite actif. La dose maximale recommandГ©e pour les adultes est de 400 mg trois fois par jour, tandis que la dose maximale pour les enfants entre 6 et 17 ans est de 400 mg deux fois par jour. Des preuves prГ©cliniques ont montrГ© une diminution des neurones Г sГ©rotonine favorisant l'Г©veil et des schГ©mas d'ondes cГ©rГ©brales de l'activitГ© alpha et thГЄta qui se produisent normalement pendant l'Г©veil. Le modafinil est un agent actif oral pour le traitement de la somnolence associГ©e Г une somnolence excessive chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA), de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) et de narcolepsie.
Le modafinil a été découvert pour la première fois par Michel Jouvet et Brian Eglin du Centre national français de la recherche scientifique en 1970, qui ont découvert que la substance était un stimulant extrêmement puissant du système nerveux central (SNC). Le modafinil peut provoquer des nausées, des étourdissements, des maux de tête, de la somnolence et une diminution de l'appétit chez certaines personnes qui l'utilisent. Le modafinil est une substance contrôlée aux États-Unis en vertu de la loi sur les substances contrôlées. Les effets idéaux sont obtenus en prenant le comprimé 20 minutes avant l'heure du coucher et se poursuivent pendant environ 8 heures. Le modafinil est un composé racémique ; cela signifie qu'il a un mélange 50/50 de deux énantiomères ; les énantiomères R(+) et S(-)-modafinil.
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L'agence a Г©mis deux avis de santГ© publique concernant le modafinil en 2011. Le modafinil est plus sГ©lectif pour le systГЁme nerveux noradrГ©nergique que pour le systГЁme nerveux dopaminergique. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour ГЄtre une alternative Г l'amphГ©tamine. Les experts suggГЁrent que les gens ne devraient pas utiliser Modafinil pour Г©tudier pour les examens ou lorsqu'ils ont besoin de rester concentrГ©s pendant une tГўche. Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil, le nom commercial d'une marque dГ©posГ©e du fabricant Novartis.
Le mГ©dicament peut devoir ГЄtre pris en doses fractionnГ©es Г une heure dГ©finie. Le modafinil a un profil pharmacologique exceptionnellement large et a Г©tГ© Г©tudiГ© pour un certain nombre d'indications, notamment le traitement du trouble dГ©pressif majeur, des troubles anxieux, du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), de l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est le plus souvent utilisГ© comme stimulant. Bien qu'il y ait des allГ©gations de tels effets secondaires, il n'y a aucune preuve scientifique Г l'appui.
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Un seul comprimГ© de 300 mg peut ГЄtre suffisant pour gГ©nГ©rer les effets nГ©cessaires. Dans quatre des six essais contrГґlГ©s sur des enfants, il Г©tait associГ© Г des troubles du mouvement, tels que les tics et la dystonie. Il augmente les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans l'Г©veil, la motivation, l'appГ©tit et la libido. Cependant, alors que le modafinil est le seul mГ©dicament Г avoir Г©tГ© mis sur le marchГ© spГ©cifiquement pour le traitement de la somnolence due Г la narcolepsie, une Г©tude de 2004 publiГ©e dans la revue Sleep a rГ©vГ©lГ© que le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme drogue rГ©crГ©ative illГ©gale, et que certains rapportent il n'apporte pas toujours ce qui est attendu, et on s'inquiГЁte de son potentiel d'abus.
Il se dissout facilement dans le mГ©thanol et l'acГ©tone et lentement dans le chloroforme. Le modafinil a Г©tГ© produit comme Г©talon de rГ©fГ©rence au dГ©but des annГ©es 1990 par Hoffman-LaRoche. On pense que le modafinil, comme la cocaГЇne, agit en stimulant et en bloquant la dopamine. Afin de mettre le mГ©dicament sur le marchГ©, la sociГ©tГ© pharmaceutique Cephalon a ajoutГ© au modafinil une technologie de libГ©ration contrГґlГ©e bien tolГ©rГ©e qui permet l'administration quotidienne de modafinil.
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Des Г©tudes chez des adultes en bonne santГ© ont montrГ© que la dose maximale de modafinil est de 600 milligrammes aux Г‰tats-Unis et de 600 milligrammes dans d'autres pays. Les comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e de 250 mg sont recommandГ©s pour les travailleurs postГ©s ou les personnes ayant une mauvaise qualitГ© de sommeil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical en France en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998. Avant de le prendre, le prescripteur aura Г©valuГ© l'Г©tat de santГ© gГ©nГ©ral du patient et aura dГ©terminГ© s'il est sГ»r pour le patient de prendre Modafinil.
L'enrobage assure Г la fois une stabilitГ© Г long terme et une facilitГ© d'ingestion du comprimГ©, sans qu'il soit nГ©cessaire de l'Г©craser, et empГЄche le comprimГ© d'adhГ©rer Г la langue et Г l'intГ©rieur de la bouche. Le risque de syndrome sГ©rotoninergique peut ГЄtre augmentГ© chez les personnes prenant des IMAO. Si vous ressentez des changements dans l'appГ©tit, la libido ou toute autre fonction corporelle en raison de l'utilisation du modafinil, parlez-en Г votre mГ©decin. C'est un stimulant lГ©ger et il est prescrit pour traiter la somnolence qui survient avec la dГ©pression et la maladie d'Alzheimer.
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Bien que le modafinil ait Г©tГ© Г©tudiГ© chez les animaux, et bien qu'il ait Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un effet sur le comportement similaire Г celui observГ© avec la cocaГЇne, peu de donnГ©es existent Г ce jour suggГ©rant que le modafinil est directement liГ© Г l'Г©tude des actions de la cocaГЇne. De mГЄme, on pense qu'il augmente l'activitГ© de la sГ©rotonine au niveau du SNC, qui dans le cerveau est Г©galement impliquГ© dans le cycle du sommeil. Il peut augmenter l'Г©veil en aidant Г augmenter la vigilance et l'attention.
Le modafinil n'est pas une substance contrГґlГ©e au Royaume-Uni ou en Nouvelle-ZГ©lande, mais il est illГ©gal de produire, de possГ©der, de vendre ou de distribuer du modafinil au Royaume-Uni. Le modafinil est un dГ©rivГ© phГ©nylmГ©thylpipГ©razine de l'amphГ©tamine. On dit que la co-administration rГ©duit l'effet anti-nausГ©eux.
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On pense qu'il est efficace en tant que traitement de la narcolepsie et de l'apnГ©e du sommeil, ainsi qu'une aide pour les travailleurs postГ©s, les personnes qui prennent une quantitГ© importante d'alcool avant de s'endormir, et les personnes qui ont du mal Г s'endormir facilement la nuit. Les personnes peuvent Г©galement ressentir des symptГґmes physiques, notamment de la tachycardie, des palpitations, de l'hypertension artГ©rielle, des douleurs thoraciques ou des Г©tourdissements. Ainsi, chez les personnes atteintes de narcolepsie, il peut ГЄtre utile pour rГ©duire la somnolence diurne. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de fibrillation auriculaire prГ©existante ou d'anomalies de conduction cardiaque prГ©existantes. Le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©couvert par Luc Montigny, directeur gГ©nГ©ral de RenГ© Biosciences, une sociГ©tГ© fondГ©e en 1989.
Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter d'autres conditions dans lesquelles les individus sont constamment fatiguГ©s, tels que ceux souffrant du syndrome de fatigue chronique ou d'Г©puisement professionnel. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). C'est un liquide clair, incolore, inodore et lГ©gГЁrement visqueux. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ©s et de comprimГ©s Г libГ©ration prolongГ©e.
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En tant qu'agent favorisant l'Г©veil, il n'a aucun effet sur l'architecture du sommeil. Le fabricant de modafinil met Г©galement en garde contre les interactions avec d'autres mГ©dicaments ainsi qu'avec l'alcool et les amphГ©tamines. Le modafinil est utilisГ© pour aider Г gГ©rer l'Г©veil pendant le sommeil. C'est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ©, inodore et soluble dans l'acГ©tone, l'alcool, le chloroforme, l'Г©ther et le benzГЁne. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'isomГЁres d-modafinil (d-mod) et l-modafinil (l-mod).