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#6
Il est composГ© de quatre isomГЁres optiques chiraux, mais des Г©tudes ont montrГ© que sur les quatre, seuls deux ont une activitГ© biologique et sont pharmacologiquement actifs. Cependant, certaines personnes ont signalГ© des changements d'humeur qui durent plus longtemps. En plus de l'insomnie, le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par le travail postГ©, les voyages, le dГ©calage horaire ou les maladies qui interfГЁrent avec le cycle normal de sommeil et d'Г©veil. MГ©canisme d'action : le modafinil augmente la noradrГ©naline (un neurotransmetteur du systГЁme nerveux) et le glutamate dans le cerveau. Les doses courantes comprennent 200 mg, 400 mg et 600 mg, chacune prise une fois par jour.

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La plage de dosage typique du modafinil est de 200 à 400 mg. Il agit comme un stimulant, induisant ainsi de l'énergie et de la vigilance. Inventé par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est le nom commercial du R-modafinil ou N-[(diphénylméthyl)-sulfinyl]-2-pipéridineacétamide, avec la même structure chimique.

Cela signifie qu'un mГ©decin ne peut pas vous le prescrire sans ordonnance ni vous en prescrire une en pharmacie. La forme de Modafinil influence finalement la disposition du mГ©dicament (biodisponibilitГ©) et a un profil tissulaire diffГ©rent. Г‰tant donnГ© que le modafinil a un profil d'effets secondaires avec peu d'effets secondaires, il est de plus en plus utilisГ© pour faciliter le sommeil.

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Le modafinil a finalement Г©tГ© commercialisГ© par GlaxoSmithKline, sous le nom de marque Provigil, qui est devenu le chronopharmaceutique le plus vendu aux Г‰tats-Unis en 2003, vendant finalement 5 millions de doses par an. Le modafinil est un stimulant du SNC. Les effets secondaires graves comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, et des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

Il peut ГЄtre achetГ© au comptoir sous la forme d'un comprimГ©. On ne sait pas quelles zones du cerveau il affecte directement. Il est Г©galement indiquГ© pour traiter la somnolence diurne excessive qui survient avec le trouble du rythme circadien du sommeil, le syndrome de retard de phase du sommeil chez les adultes. La Food and Drug Administration a approuvГ© l'utilisation du modafinil pour la somnolence excessive dans la narcolepsie en 1998 et a Г©largi l'approbation pour inclure la somnolence excessive dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 1999. Certaines rГ©actions cutanГ©es graves sont rares mais potentiellement mortelles.

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On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil en agissant sur les rГ©cepteurs de la dopamine (DA) et de l'adГ©nosine (A). Il est disponible Г  la vente en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni. Chez les adultes, le traitement est recommandГ© pour la plupart des gens.

Comme avec tous les stimulants, tout le monde ne le trouvera pas efficace, certaines personnes signalant des effets secondaires nГ©gatifs. Des Г©tudes animales et cliniques in vivo montrent que le modafinil peut avoir un effet stimulant sur le systГЁme dopaminergique. Les effets secondaires courants du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il doit ГЄtre pris au moins 30 minutes avant les doses orales nocturnes et immГ©diatement aprГЁs utilisation.

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Il est fréquemment utilisé pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil semble également inhiber la recapture neuronale de la dopamine et de la sérotonine. Le modafinil agit en renforçant les actions inhibitrices de la dopamine sur les neurones catécholamines du cerveau.

Le modafinil 200 mg s'est avГ©rГ© bien tolГ©rГ© avec l'insomnie comme indication principale chez les patients adultes, avec une incidence d'Г©vГ©nements indГ©sirables d'environ 11 %. La teinture est gГ©nГ©ralement formulГ©e pour contenir 4% ou 5% de modafinil. On pense qu'il agit sur certaines zones du cerveau, dont le locus coeruleus.

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Le modafinil est Г©galement soluble dans les solutions alcalines d'hydroxyde de potassium (1,0 %), d'hydroxyde d'ammonium (0,2 %) et d'hydroxyde de lithium (1,0 %) Г  tempГ©rature ambiante. Des taux sanguins normaux sont atteints en environ une heure et le mГ©dicament peut rester dans le sang jusqu'Г  quatre heures. Les effets du modafinil sont diffГ©rents des stimulants utilisГ©s Г  des fins rГ©crГ©atives. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois sous le nom commercial Provigil en Europe et aux Г‰tats-Unis dans les annГ©es 1990.

Dans une vaste étude portant sur des travailleurs postés privés de sommeil, le modafinil a apporté une amélioration cognitive significative pendant le travail posté de nuit, mais le risque d'effets secondaires a augmenté lors d'une telle utilisation, et les avantages peuvent donc être limités au groupe spécifique de patients traités. Il est conçu pour fournir une augmentation rapide de l'éveil, avec des effets maximaux se produisant de 30 à 90 minutes après l'ingestion. Le modafinil agit dans le système nerveux central en augmentant la quantité d'éveil sans provoquer d'hyperactivité.

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La voie d'administration la plus courante est la voie orale, bien qu'elle doive ГЄtre prise sous surveillance mГ©dicale en raison du risque accru de rГ©actions allergiques telles que l'Е“dГЁme de Quincke avec obstruction respiratoire soudaine. Pour ce faire, il favorise la libГ©ration de noradrГ©naline par le neurone prГ©synaptique et rГ©duit Г©ventuellement la quantitГ© de noradrГ©naline dans la synapse. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie.

Le modafinil est un traitement Г  court terme qui dure au maximum six semaines et est principalement efficace pendant 8 Г  12 heures par jour aprГЁs la prise. Une Г©tude contrГґlГ©e par placebo chez des adultes en bonne santГ© a montrГ© des amГ©liorations similaires dans les groupes modafinil et placebo, mais la dose utilisГ©e Г©tait faible par rapport Г  la plupart des Г©tudes, et les amГ©liorations de l'attention, de la prise de dГ©cision et de la mГ©moire se sont estompГ©es aprГЁs six heures de traitement. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme hГ©patique CYP3A4 et est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Chez les personnes hautement qualifiГ©es, il est efficace beaucoup plus tГґt, environ trois Г  quatre heures. Si une femme est enceinte, le risque pour son fЕ“tus n'a pas Г©tГ© Г©tabli.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe la recapture de plusieurs neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la dopamine, la noradrГ©naline, la sГ©rotonine, l'acГ©tylcholine et le glutamate. Bien qu'il existe plusieurs stimulants chimiquement similaires disponibles, son profil d'effets secondaires en fait un choix plus attrayant que les autres de cette classe. Provigil est l'une des marques.

La dose recommandГ©e est de 200 Г  400 mg ; cependant, il est recommandГ© d'essayer d'abord une dose plus faible et d'augmenter uniquement en rГ©ponse Г  la somnolence. On ne sait pas s'il peut ГЄtre utilisГ© en toute sГ©curitГ© chez les mГЁres qui allaitent. Les gГ©lules Г  libГ©ration prolongГ©e ne sont pas recommandГ©es pour le traitement de la somnolence car il faut plus de temps pour atteindre la concentration maximale du mГ©dicament par rapport au modafinil sous forme de sirop ou de comprimГ©. Ceci, cependant, n'est pas Г©tayГ© par des preuves. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© en 1972 par la sociГ©tГ© pharmaceutique Hoffman-La Roche, qui commercialisait le mГ©dicament sous le nom de Ritalin et initialement sous le nom de marque Centraflex.

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Le modafinil est Г©galement un faible inhibiteur de la synthase de l'oxyde nitrique neuronal. Le modafinil est un stimulant Г  courte durГ©e d'action (actif au moins 4 heures aprГЁs la prise de la dose) pris par voie orale. Le modafinil est stable dans la plage normale de tempГ©ratures du tractus gastro-intestinal et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il reste intact lorsqu'il est pris avec de la nourriture.

Il peut provoquer un rythme cardiaque irrГ©gulier et de la somnolence chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie cardiaque. Son efficacitГ© a d'abord Г©tГ© dГ©montrГ©e chez le rat, puis chez l'homme dans des Г©tudes contrГґlГ©es. La posologie rГ©elle et la durГ©e du traitement varient en fonction de l'Г©tat traitГ©, de l'Гўge du patient et de la tolГ©rance de l'individu, bien que des doses d'environ 200 mg aient Г©tГ© utilisГ©es dans le passГ©.

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Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. De tels symptГґmes peuvent indiquer que le patient doit ГЄtre transportГ© immГ©diatement Г  l'hГґpital. Le modafinil est facilement soluble dans l'Г©thanol, l'isopropanol et l'acГ©tone, et s'est avГ©rГ© moins soluble dans le dimГ©thylsulfoxyde (DMSO) et l'alcool benzylique.
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