03-28-2025, 01:07 AM
(This post was last modified: 03-28-2025, 02:04 AM by Modafinil Modvigil.)
DГ©couvert en modifiant une partie de la molГ©cule, l'Г©nantiomГЁre R du Modafinil a un effet stimulant plus puissant que le mГ©lange racГ©mique. Le modafinil semble exercer ses effets bГ©nГ©fiques en agissant sur les structures du systГЁme nerveux central telles que le locus coeruleus et le noyau raphe pallidus, qui fournissent les principales sources de noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil doit ГЄtre pris au moment de la journГ©e qui convient le mieux au patient. L'approbation pour le traitement de l'OSAH et du SWSD a Г©tГ© contestГ©e au motif qu'il n'y a pas de preuve dГ©finitive de l'efficacitГ© du modafinil pour le traitement de ces affections.
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Il est disponible dans de nombreux pays, dont les Г‰tats-Unis, le Canada, le Royaume-Uni et les Г‰mirats arabes unis. On pense que la demi-vie du Modafinil est infГ©rieure Г 10 heures et peut-ГЄtre seulement quelques heures. Plusieurs essais cliniques randomisГ©s ont Г©tГ© achevГ©s, mais les rГ©sultats des Г©tudes ne sont pas immГ©diatement disponibles. Bien que le modafinil soit techniquement un mГ©dicament sur ordonnance, le modafinil-CR et le modafinil-SR (qui sont sublinguaux) ont une indication de prescription approuvГ©e par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie. Le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©veloppГ© en France par Michel Jouvet et son groupe, et les premiers travaux de son Г©quipe ont Г©tГ© publiГ©s en 1993.
Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, les effets secondaires les plus courants Г©tant les maux de tГЄte et les Г©tourdissements. Le modafinil est principalement utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du travail postГ©. En fait, certaines personnes ont utilisГ© le modafinil pour Г©viter de dormir afin de pouvoir rester Г©veillГ©es plus longtemps.
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Certains estiment qu'ils peuvent obtenir plus d'heures d'Г©veil avec une concentration plus Г©levГ©e ; d'autres peuvent trouver qu'une concentration plus Г©levГ©e leur fait ressentir plus d'effets secondaires. Dans ces essais, 200 Г 400 mg de modafinil se sont rГ©vГ©lГ©s plus efficaces qu'un placebo dans le traitement de la somnolence diurne due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil ne semble pas avoir d'effet sur le systГЁme sГ©rotoninergique. L'Г©tude, menГ©e Г l'UniversitГ© de Surrey, a Г©tГ© la premiГЁre Г montrer l'utilisation bГ©nГ©fique potentielle du mГ©dicament dans l'amГ©lioration cognitive, ainsi qu'un risque potentiel de responsabilitГ© d'abus chez ceux qui l'utilisent Г des fins rГ©crГ©atives.
On pense que ces effets sont dus Г une rГ©gulation positive du transporteur de la dopamine (DAT) et du transporteur de la noradrГ©naline (NET), car le modafinil n'interagit pas avec les transporteurs de la monoamine, provoquant une augmentation des monoamines dans le cerveau. Le modafinil interagit avec le rГ©cepteur spГ©cifique de la dopamine (DA) 2D, situГ© dans les rГ©gions cГ©rГ©brales impliquГ©es dans la modulation de la vigilance. Ils n'ont pas Г©tГ© documentГ©s ou recherchГ©s.
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Bien que le mГ©dicament ait Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois sur des volontaires sains en 1986, ce n'est que dans les annГ©es 1990 que des rГ©sultats positifs sur des tГўches comportementales chez des volontaires sains ont Г©tГ© obtenus. Une enquГЄte de 2005 a indiquГ© que 8% des personnes interrogГ©es l'utilisaient pour amГ©liorer la cognition. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
Modafinil est disponible dans un certain nombre de prГ©parations pharmaceutiques diffГ©rentes. En fait, le modafinil semble ГЄtre plus efficace que le mГ©thylphГ©nidate pour rГ©duire les symptГґmes du TDAH lorsqu'il est administrГ© aux patients par leurs parents. La posologie pГ©diatrique du modafinil doit ГЄtre ajustГ©e en fonction de l'Гўge et du poids. Il n'est pas clair si l'utilisation du modafinil rend le locus coeruleus plus actif que lorsqu'il ne le prend pas.
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Le modafinil est un mГ©tabolite actif du mГ©dicament nootropique Provigil qui est une combinaison Г dose fixe d'armodafinil, l'Г©nantiomГЁre actif, et du mГ©dicament apparentГ© chlorhydrate d'armodafinil, un sel inactif. Il peut ГЄtre pris par voie orale, sublinguale ou par injection intraveineuse. L'Г©tiquette indique la durГ©e maximale d'utilisation Г une dose donnГ©e et que les patients souffrant de troubles psychiatriques, d'asthme ou de troubles cardiovasculaires ne doivent pas prendre le mГ©dicament.
Il a un effet puissant et, Г ce titre, la posologie typique est trois fois supГ©rieure au maximum quotidien recommandГ©. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation en tant que mГ©dicament sur ordonnance aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil est commercialisГ© sous les noms de marque Provigil, Elexip et Edraprin et est un mГ©dicament sur ordonnance.
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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme activateur cognitif, avec des preuves limitГ©es de son efficacitГ© pour amГ©liorer les performances dans les domaines cognitifs de l'attention et de la vigilance. Le modafinil est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et de pГ©nГ©trer dans le cerveau. Une dose plus Г©levГ©e peut ГЄtre appropriГ©e chez les personnes ayant des difficultГ©s Г dormir en raison de l'apnГ©e du sommeil, de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'autres problГЁmes de sommeil.
PlutГґt que d'affecter les neurotransmetteurs du cerveau, le modafinil stimule l'activitГ© des neurones du rГ©seau sГ©rotoninergique. La narcolepsie est un trouble du sommeil caractГ©risГ© par une somnolence diurne excessive. Cependant, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil provoque des effets anti-apoptotique en augmentant l'expression de la protГ©ine anti-apoptotique Bcl-2, ce qui peut expliquer le risque de psychose chez certaines personnes qui l'utilisent. La premiГЁre formulation pour la prГ©vention de la migraine Г©tait un dispositif osmotique recouvert de malГ©ate de timolol (Baldwin ist). Il est indiquГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie et de la somnolence excessive liГ©e au travail postГ©.
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Le modafinil augmente Г©galement les niveaux de sГ©rotonine, de noradrГ©naline et d'acГ©tylcholine. Le modafinil est prescrit comme stimulant du systГЁme nerveux central, utilisГ© pour traiter les troubles qui provoquent une somnolence et une fatigue excessives, telles que narcolepsie et travail postГ© trouble du sommeil. De plus, l'auteur de l'Г©tude, une sociГ©tГ© pharmaceutique, a dГ©clarГ© que le modafinil pourrait ГЄtre bГ©nГ©fique pour les personnes atteintes de TDAH, mais n'a pas Г©tГ© en mesure de justifier l'utilisation du modafinil pour amГ©liorer la mГ©moire chez les personnes en bonne santГ©, car l'auteur considГ©rait que le modafinil ne serait pas ГЄtre efficace chez les individus sains en raison de sa pharmacocinГ©tique nocturne. La recherche sur son efficacitГ© chez les personnes atteintes de ces conditions est limitГ©e. En raison de sa similitude structurelle avec l'amphГ©tamine, le modafinil ne dГ©place pas l'amphГ©tamine du transporteur de la dopamine.
Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que les inhibiteurs de la recapture de la dopamine, y compris le modafinil, amГ©liorent la mГ©moire de travail et les performances cognitives chez les personnes sans antГ©cГ©dents de psychose. Il est fabriquГ© par GlaxoSmithKline sous le nom de Provigil. Modafinil est disponible dans une gamme de conditionnements et de dosages. Le modafinil agit sur le transporteur de la dopamine pour augmenter l'activitГ© de la dopamine.
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Cela inclut les personnes atteintes de TDAH, de narcolepsie et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est une poudre cristalline blanche ou lГ©gГЁrement blanche, inodore et au goГ»t amer. Parlez Г votre mГ©decin si vous prenez un antidГ©presseur IMAO. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement compris, mais on pense qu'il agit en inhibant la recapture de la dopamine, augmentant ainsi les niveaux de dopamine dans la synapse.
Les deux Г©nantiomГЁres sont, en fait, trГЁs similaires en termes de rГ©ponse pharmacologique (en ce qui concerne l'activitГ© stimulante). Acquis en 1995, le modafinil n'est toujours pas un mГ©dicament В« gГ©nГ©rique В», mais plutГґt le produit exclusif de Janssen Pharmaceutica, la mГЄme sociГ©tГ© qui a dГ©veloppГ© et commercialisГ© le Ritalin, le Concerta, le Biphentin et le Provigil. Le modafinil est une amphГ©tamine de puissance moyenne Г Г©levГ©e. Modafinil dans sa formulation commerciale contient le composГ© Armodafinil, qui a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour traiter la narcolepsie. Les effets secondaires comprennent les nausГ©es, les maux de tГЄte et l'insomnie.
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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© en remplacement direct des somnifГЁres prescrits. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© Г d'autres fins hors AMM. Cela conduit Г la production de 4-hydroxy-modafinil qui est le principal mГ©tabolite actif. Il est donc recommandГ© d'ГЄtre prudent lors de l'utilisation de ce mГ©dicament chez les personnes ayant une fonction rГ©nale ou hГ©patique dГ©ficiente. Le modafinil a finalement Г©tГ© commercialisГ© par GlaxoSmithKline, sous le nom de marque Provigil, qui est devenu le chronopharmaceutique le plus vendu aux Г‰tats-Unis en 2003, vendant finalement 5 millions de doses par an.
Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, mГЄme si sa classification a Г©tГ© remise en question. Le modafinil est un stimulant du SNC avec des effets somnifГЁres et Г©veillants. Chez ceux qui sont sujets Г ces effets secondaires, le modafinil peut ГЄtre moins efficace que d'autres mГ©dicaments.
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Le modafinil-S est utilisГ© dans la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour la perte/prise de poids. est disponible sur ordonnance aux Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le traitement de la somnolence liГ©e au quart de travail. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998, bien qu'il ait Г©tГ© Г©tudiГ© pour ses effets amГ©liorant le sommeil chez les rongeurs dГЁs les annГ©es 1970. Certaines personnes peuvent prГ©senter leurs premiers symptГґmes de rГ©action allergique peu de temps aprГЁs avoir pris du modafinil.
Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas bien compris, mais peut impliquer son mГ©tabolite actif, le R-modafinil, ainsi que le modafinil N-oxyde qui est formГ© Г partir du modafinil chez un individu dГ©ficient en enzyme mГ©tabolisante. L'ingrГ©dient actif du modafinil gГ©nГ©rique est identique Г celui de la version de marque du mГ©dicament. Son utilisation peut ГЄtre prolongГ©e si certains patients ont des difficultГ©s Г se rГ©veiller le matin en raison d'insomnies. Cela signifie que si vous prenez l'antidГ©presseur ou le mГ©dicament anti-anxiГ©tГ© Phentermine, le Modafinil ne doit pas ГЄtre administrГ© car il provoquera un Г©pisode maniaque. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et il ne provoque pas de changement de poids.
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Le modafinil est utilisГ© dans plusieurs formulations, y compris un comprimГ© Г libГ©ration immГ©diate et un comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e. Modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil, est en fait une forme de libГ©ration Г court terme du mГ©dicament. Il doit ГЄtre pris au coucher. Cependant, une dose standard peut devoir ГЄtre augmentГ©e si elle est prise avec de la nourriture. On pense que cela conduit Г une augmentation de l'excitabilitГ© neurale et de l'Г©veil.
Il peut provoquer des rГ©actions allergiques chez les personnes intolГ©rantes ou allergiques aux cГ©phalosporines, qui sont utilisГ©es pour traiter les infections et sont couramment prescrites Г ceux qui prennent du modafinil. Les premiГЁres Г©tudes chez le rat Г©taient trГЁs prometteuses, mais chez l'homme, les rГ©sultats Г©taient mitigГ©s. Aux Г‰tats-Unis, Modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, avec plusieurs marques diffГ©rentes disponibles. Le modafinil est un agoniste DA et un agoniste-antagoniste mixte au niveau des rГ©cepteurs DA D2.
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Il a Г©galement Г©tГ© l'investigateur principal d'essais sur la narcolepsie et la maladie d'Alzheimer. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Dans le film de 2001 The Thirteenth Floor, le personnage principal Richard Moll a dГ©clarГ© : В« Vous ne pouvez pas utiliser le modafinil В». Cependant, l'effet secondaire le plus courant est le rГЄve vif, qui a Г©tГ© signalГ© chez 2 Г 3 % des personnes qui utilisent le mГ©dicament. L'effet du modafinil pour augmenter la libГ©ration de dopamine peut expliquer en partie son utilisation pour l'insomnie et la somnolence liГ©e au travail postГ©, en plus de la narcolepsie et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.
Ce mГ©tabolite est le principal mГ©tabolite pharmacologiquement actif circulant. Cependant, d'autres recherches n'ont trouvГ© aucun avantage substantiel du modafinil. Ceux qui le prennent doivent le faire sous la direction d'un mГ©decin.
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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utile pour traiter la dГ©pression. Il est administrГ© par voie orale et la dГ©sintГ©gration orale n'est pas nГ©cessaire. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au coucher. Il existe un potentiel d'effets secondaires graves, notamment des Г©ruptions cutanГ©es ou le syndrome de Stevens-Johnson, des hallucinations et d'autres symptГґmes psychotiques chez les patients ayant des antГ©cГ©dents de maladie mentale.
Le modafinil semble augmenter l'Г©veil chez les animaux de laboratoire et provoquer des effets caractГ©ristiques, tels qu'une activitГ© locomotrice accrue, par opposition Г une simple augmentation de l'Г©veil. S'ils diminuent trop, ils dГ©clenchent le sommeil. De plus, une Г©tude de biodisponibilitГ© a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur le modafinil et l'a comparГ© Г la cafГ©ine. Certains patients peuvent ressentir une transpiration lГ©gГЁre et transitoire. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central.
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Le modafinil est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament pour le sommeil Provigil (modafinil). Le modafinil peut Г©galement amГ©liorer la mГ©moire et l'apprentissage, diminuer la fatigue et amГ©liorer l'humeur. Des Г©tudes animales et cliniques in vivo montrent que le modafinil peut avoir un effet stimulant sur le systГЁme dopaminergique. Le modafinil n'a pas Г©tГ© connu pour causer des effets indГ©sirables majeurs, mГЄme lorsqu'il est pris Г des doses plus Г©levГ©es. Ces effets indГ©sirables peuvent survenir Г tout moment aprГЁs la premiГЁre administration de Modafinil et, dans certains cas, il faut des semaines ou des mois pour que le patient profite pleinement du mГ©dicament.
Le modafinil est le composant actif du mГ©dicament nootropique Provigil et le principal ingrГ©dient actif de la famille de mГ©dicaments Ritalin. C'est un composГ© de bipyridinium qui est un dГ©rivГ© mГ©thylГ© de l'amphГ©tamine. Certaines versions du produit vendu au dГ©tail sont illicites et des versions contrefaites du mГ©dicament peuvent ГЄtre utilisГ©es. Les hommes qui en prennent doivent ГЄtre prudents s'ils utilisent un inhalateur de poudre, car la poudre fine peut ГЄtre inhalГ©e en mГЄme temps.
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Les effets maximaux se produisent aprГЁs deux heures. Le modafinil ne subit aucun mГ©tabolisme significatif par les CYP1A2, 2E1, 2D6, 3A4, 2C9, 2C19, 2B6, 2C8 ou 2C18. Le modafinil est approuvГ© par la FDA comme traitement de l'EDS associГ© Г la narcolepsie, Г©galement appelГ©e hypersomnie idiopathique (IHS).
Le modafinil semble Г©galement augmenter la synthГЁse et la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine. Il est impliquГ© dans de nombreux processus, notamment l'attention, les fonctions motrices et sensorielles, l'humeur, la mГ©moire, le plaisir et la mГ©moire de travail. Le modafinil a Г la fois un effet stimulant et antidГ©presseur. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine qui a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament Г usage thГ©rapeutique comme activateur cognitif et a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme promoteur de l'Г©veil sur le lieu de travail, gГ©nГ©ralement dans les lieux de travail nГ©cessitant un travail soutenu dans une exposition prolongГ©e Г la lumiГЁre.
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Le modafinil inhibe la recapture de la dopamine dans le cerveau et, en agissant sur le transporteur de la dopamine, empГЄche la dopamine d'ГЄtre Г©liminГ©e de la synapse. Il est Г©galement utilisГ© pour le travail postГ©. La plupart sont de gravitГ© lГ©gГЁre Г modГ©rГ©e, quelques personnes ayant des effets secondaires considГ©rГ©s comme graves.
Le mГ©dicament augmente la vigilance. Alors que le modafinil s'est avГ©rГ© utile dans le traitement de divers troubles du sommeil, il n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© Г cette fin chez un grand nombre de patients. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation en Europe en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998.
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Après une période de traitement de 5 semaines, les volontaires sous modafinil avaient amélioré leur fonctionnement cognitif. Le modafinil peut être pris à tout moment de la journée au besoin avec ou sans nourriture. La narcolepsie est un trouble du sommeil chronique dans lequel les gens s'endorment de façon incontrôlable.
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Il est disponible dans de nombreux pays, dont les Г‰tats-Unis, le Canada, le Royaume-Uni et les Г‰mirats arabes unis. On pense que la demi-vie du Modafinil est infГ©rieure Г 10 heures et peut-ГЄtre seulement quelques heures. Plusieurs essais cliniques randomisГ©s ont Г©tГ© achevГ©s, mais les rГ©sultats des Г©tudes ne sont pas immГ©diatement disponibles. Bien que le modafinil soit techniquement un mГ©dicament sur ordonnance, le modafinil-CR et le modafinil-SR (qui sont sublinguaux) ont une indication de prescription approuvГ©e par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie. Le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©veloppГ© en France par Michel Jouvet et son groupe, et les premiers travaux de son Г©quipe ont Г©tГ© publiГ©s en 1993.
Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, les effets secondaires les plus courants Г©tant les maux de tГЄte et les Г©tourdissements. Le modafinil est principalement utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du travail postГ©. En fait, certaines personnes ont utilisГ© le modafinil pour Г©viter de dormir afin de pouvoir rester Г©veillГ©es plus longtemps.
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Certains estiment qu'ils peuvent obtenir plus d'heures d'Г©veil avec une concentration plus Г©levГ©e ; d'autres peuvent trouver qu'une concentration plus Г©levГ©e leur fait ressentir plus d'effets secondaires. Dans ces essais, 200 Г 400 mg de modafinil se sont rГ©vГ©lГ©s plus efficaces qu'un placebo dans le traitement de la somnolence diurne due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil ne semble pas avoir d'effet sur le systГЁme sГ©rotoninergique. L'Г©tude, menГ©e Г l'UniversitГ© de Surrey, a Г©tГ© la premiГЁre Г montrer l'utilisation bГ©nГ©fique potentielle du mГ©dicament dans l'amГ©lioration cognitive, ainsi qu'un risque potentiel de responsabilitГ© d'abus chez ceux qui l'utilisent Г des fins rГ©crГ©atives.
On pense que ces effets sont dus Г une rГ©gulation positive du transporteur de la dopamine (DAT) et du transporteur de la noradrГ©naline (NET), car le modafinil n'interagit pas avec les transporteurs de la monoamine, provoquant une augmentation des monoamines dans le cerveau. Le modafinil interagit avec le rГ©cepteur spГ©cifique de la dopamine (DA) 2D, situГ© dans les rГ©gions cГ©rГ©brales impliquГ©es dans la modulation de la vigilance. Ils n'ont pas Г©tГ© documentГ©s ou recherchГ©s.
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Modafinil est disponible dans un certain nombre de prГ©parations pharmaceutiques diffГ©rentes. En fait, le modafinil semble ГЄtre plus efficace que le mГ©thylphГ©nidate pour rГ©duire les symptГґmes du TDAH lorsqu'il est administrГ© aux patients par leurs parents. La posologie pГ©diatrique du modafinil doit ГЄtre ajustГ©e en fonction de l'Гўge et du poids. Il n'est pas clair si l'utilisation du modafinil rend le locus coeruleus plus actif que lorsqu'il ne le prend pas.
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Il a un effet puissant et, Г ce titre, la posologie typique est trois fois supГ©rieure au maximum quotidien recommandГ©. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation en tant que mГ©dicament sur ordonnance aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil est commercialisГ© sous les noms de marque Provigil, Elexip et Edraprin et est un mГ©dicament sur ordonnance.
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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme activateur cognitif, avec des preuves limitГ©es de son efficacitГ© pour amГ©liorer les performances dans les domaines cognitifs de l'attention et de la vigilance. Le modafinil est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et de pГ©nГ©trer dans le cerveau. Une dose plus Г©levГ©e peut ГЄtre appropriГ©e chez les personnes ayant des difficultГ©s Г dormir en raison de l'apnГ©e du sommeil, de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'autres problГЁmes de sommeil.
PlutГґt que d'affecter les neurotransmetteurs du cerveau, le modafinil stimule l'activitГ© des neurones du rГ©seau sГ©rotoninergique. La narcolepsie est un trouble du sommeil caractГ©risГ© par une somnolence diurne excessive. Cependant, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil provoque des effets anti-apoptotique en augmentant l'expression de la protГ©ine anti-apoptotique Bcl-2, ce qui peut expliquer le risque de psychose chez certaines personnes qui l'utilisent. La premiГЁre formulation pour la prГ©vention de la migraine Г©tait un dispositif osmotique recouvert de malГ©ate de timolol (Baldwin ist). Il est indiquГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie et de la somnolence excessive liГ©e au travail postГ©.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que les inhibiteurs de la recapture de la dopamine, y compris le modafinil, amГ©liorent la mГ©moire de travail et les performances cognitives chez les personnes sans antГ©cГ©dents de psychose. Il est fabriquГ© par GlaxoSmithKline sous le nom de Provigil. Modafinil est disponible dans une gamme de conditionnements et de dosages. Le modafinil agit sur le transporteur de la dopamine pour augmenter l'activitГ© de la dopamine.
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Les deux Г©nantiomГЁres sont, en fait, trГЁs similaires en termes de rГ©ponse pharmacologique (en ce qui concerne l'activitГ© stimulante). Acquis en 1995, le modafinil n'est toujours pas un mГ©dicament В« gГ©nГ©rique В», mais plutГґt le produit exclusif de Janssen Pharmaceutica, la mГЄme sociГ©tГ© qui a dГ©veloppГ© et commercialisГ© le Ritalin, le Concerta, le Biphentin et le Provigil. Le modafinil est une amphГ©tamine de puissance moyenne Г Г©levГ©e. Modafinil dans sa formulation commerciale contient le composГ© Armodafinil, qui a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour traiter la narcolepsie. Les effets secondaires comprennent les nausГ©es, les maux de tГЄte et l'insomnie.
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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© en remplacement direct des somnifГЁres prescrits. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© Г d'autres fins hors AMM. Cela conduit Г la production de 4-hydroxy-modafinil qui est le principal mГ©tabolite actif. Il est donc recommandГ© d'ГЄtre prudent lors de l'utilisation de ce mГ©dicament chez les personnes ayant une fonction rГ©nale ou hГ©patique dГ©ficiente. Le modafinil a finalement Г©tГ© commercialisГ© par GlaxoSmithKline, sous le nom de marque Provigil, qui est devenu le chronopharmaceutique le plus vendu aux Г‰tats-Unis en 2003, vendant finalement 5 millions de doses par an.
Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, mГЄme si sa classification a Г©tГ© remise en question. Le modafinil est un stimulant du SNC avec des effets somnifГЁres et Г©veillants. Chez ceux qui sont sujets Г ces effets secondaires, le modafinil peut ГЄtre moins efficace que d'autres mГ©dicaments.
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Le modafinil-S est utilisГ© dans la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour la perte/prise de poids. est disponible sur ordonnance aux Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le traitement de la somnolence liГ©e au quart de travail. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998, bien qu'il ait Г©tГ© Г©tudiГ© pour ses effets amГ©liorant le sommeil chez les rongeurs dГЁs les annГ©es 1970. Certaines personnes peuvent prГ©senter leurs premiers symptГґmes de rГ©action allergique peu de temps aprГЁs avoir pris du modafinil.
Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas bien compris, mais peut impliquer son mГ©tabolite actif, le R-modafinil, ainsi que le modafinil N-oxyde qui est formГ© Г partir du modafinil chez un individu dГ©ficient en enzyme mГ©tabolisante. L'ingrГ©dient actif du modafinil gГ©nГ©rique est identique Г celui de la version de marque du mГ©dicament. Son utilisation peut ГЄtre prolongГ©e si certains patients ont des difficultГ©s Г se rГ©veiller le matin en raison d'insomnies. Cela signifie que si vous prenez l'antidГ©presseur ou le mГ©dicament anti-anxiГ©tГ© Phentermine, le Modafinil ne doit pas ГЄtre administrГ© car il provoquera un Г©pisode maniaque. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et il ne provoque pas de changement de poids.
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Le modafinil est utilisГ© dans plusieurs formulations, y compris un comprimГ© Г libГ©ration immГ©diate et un comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e. Modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil, est en fait une forme de libГ©ration Г court terme du mГ©dicament. Il doit ГЄtre pris au coucher. Cependant, une dose standard peut devoir ГЄtre augmentГ©e si elle est prise avec de la nourriture. On pense que cela conduit Г une augmentation de l'excitabilitГ© neurale et de l'Г©veil.
Il peut provoquer des rГ©actions allergiques chez les personnes intolГ©rantes ou allergiques aux cГ©phalosporines, qui sont utilisГ©es pour traiter les infections et sont couramment prescrites Г ceux qui prennent du modafinil. Les premiГЁres Г©tudes chez le rat Г©taient trГЁs prometteuses, mais chez l'homme, les rГ©sultats Г©taient mitigГ©s. Aux Г‰tats-Unis, Modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, avec plusieurs marques diffГ©rentes disponibles. Le modafinil est un agoniste DA et un agoniste-antagoniste mixte au niveau des rГ©cepteurs DA D2.
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Il a Г©galement Г©tГ© l'investigateur principal d'essais sur la narcolepsie et la maladie d'Alzheimer. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Dans le film de 2001 The Thirteenth Floor, le personnage principal Richard Moll a dГ©clarГ© : В« Vous ne pouvez pas utiliser le modafinil В». Cependant, l'effet secondaire le plus courant est le rГЄve vif, qui a Г©tГ© signalГ© chez 2 Г 3 % des personnes qui utilisent le mГ©dicament. L'effet du modafinil pour augmenter la libГ©ration de dopamine peut expliquer en partie son utilisation pour l'insomnie et la somnolence liГ©e au travail postГ©, en plus de la narcolepsie et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.
Ce mГ©tabolite est le principal mГ©tabolite pharmacologiquement actif circulant. Cependant, d'autres recherches n'ont trouvГ© aucun avantage substantiel du modafinil. Ceux qui le prennent doivent le faire sous la direction d'un mГ©decin.
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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utile pour traiter la dГ©pression. Il est administrГ© par voie orale et la dГ©sintГ©gration orale n'est pas nГ©cessaire. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au coucher. Il existe un potentiel d'effets secondaires graves, notamment des Г©ruptions cutanГ©es ou le syndrome de Stevens-Johnson, des hallucinations et d'autres symptГґmes psychotiques chez les patients ayant des antГ©cГ©dents de maladie mentale.
Le modafinil semble augmenter l'Г©veil chez les animaux de laboratoire et provoquer des effets caractГ©ristiques, tels qu'une activitГ© locomotrice accrue, par opposition Г une simple augmentation de l'Г©veil. S'ils diminuent trop, ils dГ©clenchent le sommeil. De plus, une Г©tude de biodisponibilitГ© a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur le modafinil et l'a comparГ© Г la cafГ©ine. Certains patients peuvent ressentir une transpiration lГ©gГЁre et transitoire. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central.
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Le modafinil est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament pour le sommeil Provigil (modafinil). Le modafinil peut Г©galement amГ©liorer la mГ©moire et l'apprentissage, diminuer la fatigue et amГ©liorer l'humeur. Des Г©tudes animales et cliniques in vivo montrent que le modafinil peut avoir un effet stimulant sur le systГЁme dopaminergique. Le modafinil n'a pas Г©tГ© connu pour causer des effets indГ©sirables majeurs, mГЄme lorsqu'il est pris Г des doses plus Г©levГ©es. Ces effets indГ©sirables peuvent survenir Г tout moment aprГЁs la premiГЁre administration de Modafinil et, dans certains cas, il faut des semaines ou des mois pour que le patient profite pleinement du mГ©dicament.
Le modafinil est le composant actif du mГ©dicament nootropique Provigil et le principal ingrГ©dient actif de la famille de mГ©dicaments Ritalin. C'est un composГ© de bipyridinium qui est un dГ©rivГ© mГ©thylГ© de l'amphГ©tamine. Certaines versions du produit vendu au dГ©tail sont illicites et des versions contrefaites du mГ©dicament peuvent ГЄtre utilisГ©es. Les hommes qui en prennent doivent ГЄtre prudents s'ils utilisent un inhalateur de poudre, car la poudre fine peut ГЄtre inhalГ©e en mГЄme temps.
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Les effets maximaux se produisent aprГЁs deux heures. Le modafinil ne subit aucun mГ©tabolisme significatif par les CYP1A2, 2E1, 2D6, 3A4, 2C9, 2C19, 2B6, 2C8 ou 2C18. Le modafinil est approuvГ© par la FDA comme traitement de l'EDS associГ© Г la narcolepsie, Г©galement appelГ©e hypersomnie idiopathique (IHS).
Le modafinil semble Г©galement augmenter la synthГЁse et la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine. Il est impliquГ© dans de nombreux processus, notamment l'attention, les fonctions motrices et sensorielles, l'humeur, la mГ©moire, le plaisir et la mГ©moire de travail. Le modafinil a Г la fois un effet stimulant et antidГ©presseur. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine qui a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament Г usage thГ©rapeutique comme activateur cognitif et a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme promoteur de l'Г©veil sur le lieu de travail, gГ©nГ©ralement dans les lieux de travail nГ©cessitant un travail soutenu dans une exposition prolongГ©e Г la lumiГЁre.
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Le modafinil inhibe la recapture de la dopamine dans le cerveau et, en agissant sur le transporteur de la dopamine, empГЄche la dopamine d'ГЄtre Г©liminГ©e de la synapse. Il est Г©galement utilisГ© pour le travail postГ©. La plupart sont de gravitГ© lГ©gГЁre Г modГ©rГ©e, quelques personnes ayant des effets secondaires considГ©rГ©s comme graves.
Le mГ©dicament augmente la vigilance. Alors que le modafinil s'est avГ©rГ© utile dans le traitement de divers troubles du sommeil, il n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© Г cette fin chez un grand nombre de patients. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation en Europe en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998.
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Après une période de traitement de 5 semaines, les volontaires sous modafinil avaient amélioré leur fonctionnement cognitif. Le modafinil peut être pris à tout moment de la journée au besoin avec ou sans nourriture. La narcolepsie est un trouble du sommeil chronique dans lequel les gens s'endorment de façon incontrôlable.