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Le modafinil est un stimulant efficace et agit en augmentant les concentrations des neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline. Le mode d'action du modafinil n'est pas entièrement compris. Les enfants de 6 à 16 ans reçoivent une dose de 50 mg deux fois par jour ; ceux âgés de 2 à 5 ans reçoivent une dose de 50 mg trois fois par jour. L'avantage du modafinil pour améliorer l'éveil sans les effets secondaires des stimulants est vanté dans la communauté psychiatrique. Environ la moitié du médicament est absorbée par le tractus gastro-intestinal et le reste est hydrolysé en modafinil et en métabolite hydroxy par une enzyme hépatique dans le foie.

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Le modafinil affecte les voies de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil a des propriГ©tГ©s similaires Г  celles de l'amphГ©tamine et de la mГ©thamphГ©tamine et ne doit pas ГЄtre utilisГ© Г  des fins rГ©crГ©atives ou comme enthГ©ogГЁne. L'ingrГ©dient actif du modafinil, l'acГ©tate de [R]-[2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl)carbonyl]amino]Г©thyl], est un analogue de la benzodiazГ©pine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris avant le coucher et augmentГ© progressivement jusqu'Г  la dose recommandГ©e chez l'adulte. Le modafinil combine l'Г©veil immГ©diat et soutenu de l'amphГ©tamine avec les effets secondaires rГ©duits du modafinil.

Il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil associГ©s au travail postГ© et pour le traitement de la narcolepsie. Le modafinil augmente ainsi l'Г©veil en diminuant la quantitГ© de dopamine dont le cerveau a besoin pour favoriser le sommeil. Le marchГ© mondial du modafinil est estimГ© Г  1 milliard de dollars amГ©ricains.

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La demi-vie du modafinil est d'environ quatre heures. Par exemple, ModVigil est un somnifГЁre sur ordonnance semblable au modafinil disponible auprГЁs de Pfizer Pharmaceuticals. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il n'est pas destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© Г  la place du sommeil, mais comme un moyen de faire face aux symptГґmes.

Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique des amphГ©tamines et ressemble aux Г©nantiomГЁres du modafinil, C15H15NO2S et C15H15NO2, et Г  l'amphГ©tamine (C8H10N2S). Il n'est pas liГ© aux protГ©ines plasmatiques. En fait, il semble antagoniser les rГ©cepteurs cannabinoГЇdes. Le modafinil semble agir en activant un groupe de molГ©cules dans le cerveau appelГ©es rГ©cepteurs D2, qui jouent un rГґle dans l'Г©veil, par exemple en Г©tant inactif dans les heures qui suivent le rГ©veil ou lorsque le corps tente de dormir.

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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le brevet qui couvre l'utilisation du modafinil dans le traitement de la somnolence et des troubles du sommeil a Г©tГ© vendu par Lafon Pharmaceuticals Г  la sociГ©tГ© pharmaceutique Ciba-Geigy au milieu des annГ©es 1990, puis transfГ©rГ© Г  la sociГ©tГ© nГ©erlandaise NV Organon (qui fait maintenant partie de Janssen Cilag), puis Sun Pharmaceutical Industries en 2002. Bien que certaines Г©tudes aient montrГ© le potentiel du modafinil Г  augmenter la cognition humaine, il n'est pas autorisГ© par la FDA pour une telle utilisation. Le modafinil est Г©galement une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis et un mГ©dicament sur ordonnance uniquement dans d'autres pays. Les directives de dosage liГ©es Г  l'Гўge sont les suivantes : 1-12 mois : non recommandГ© ; 1-5 ans : non recommandГ© ; 6-17 ans : recommandГ© Г  100 mg ; 18-35 ans : recommandГ© Г  100 mg ; 36-65 ans : recommandГ© Г  100 mg ou 200 mg ; et 65 ans et plus : recommandГ© Г  100 mg ou 200 mg.

Une dose unique fournit au moins 48 heures d'action mГ©dicamenteuse efficace. Cet ingrГ©dient a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les personnes atteintes de troubles cognitifs lГ©gers Г  graves. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes atteintes d'une maladie rГ©nale ou hГ©patique et n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© chez les personnes atteintes d'hyperthermie maligne. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, mais pas pour les travailleurs postГ©s occupant des postes rГ©guliers de jour. Le modafinil a une certaine utilitГ© dans le traitement de la narcolepsie.

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La dopamine augmente la vigilance et diminue la fatigue, ce qui peut expliquer pourquoi les gens se sentent mieux aprГЁs en avoir pris. Environ 50 % de la dose est Г©liminГ©e dans les urines et moins de 10 % dans les fГЁces. Des doses plus Г©levГ©es peuvent augmenter le risque d'effets secondaires tels que maux de tГЄte et troubles du sommeil.

Il inhibe les rГ©cepteurs de l'histamine H1, prГ©venant ainsi les effets de l'histamine, et c'est un antagoniste de la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. Les essais cliniques n'ont pas montrГ© que le mГ©dicament amГ©liore de maniГЁre significative la prise de dГ©cision, l'humeur ou les performances cognitives, et il existe peu de preuves qu'il agit sur le systГЁme sГ©rotoninergique. Au moment de la dГ©couverte de Jouvet, le modafinil Г©tait beaucoup moins sГ©lectif que l'amphГ©tamine ou ses dГ©rivГ©s. Dans certains pays europГ©ens, cependant, le Modafinil est disponible sous le nom d'Armodafinil depuis 1988.

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Le modafinil est considéré comme un risque élevé d'abus en raison de sa courte demi-vie et de ses symptômes de rebond de dépendance, bien que cela puisse varier d'une personne à l'autre. Le modafinil est également utilisé pour réduire la fatigue associée au traitement de chimiothérapie chez certains patients, et en association avec le bupropion et la nicotine comme traitement de sevrage tabagique. La dopamine envoie des messages aux neurotransmetteurs du cerveau qui contrôlent la vigilance, la motivation et le plaisir. Au lieu de cela, une autre société française, Boehringer Ingelheim, a repris la distribution du médicament. Le modafinil stimule le système nerveux central (SNC), entraînant une augmentation de l'éveil, une diminution de la tendance à s'endormir et une réduction de la somnolence diurne.

Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive, la fatigue et le manque d'Г©nergie chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Malheureusement, le dГ©but d'action retardГ© du Modafinil signifie qu'il a tendance Г  avoir un effet aprГЁs plusieurs heures d'utilisation rГ©guliГЁre (2 Г  4 heures). L'ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil, un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Les Г©vГ©nements indГ©sirables graves signalГ©s chez les enfants comprennent des hallucinations et des convulsions. Il est approuvГ© dans la plupart des pays, y compris aux Г‰tats-Unis, pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie et d'apnГ©e obstructive du sommeil.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un mГ©dicament qui a Г©tГ© utilisГ© par des personnes pour amГ©liorer leur rendement au travail et leur mГ©moire. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWA). Bristol-Myers Squibb a finalement Г©tГ© rachetГ© par Pfizer en 2009.

Il peut Г©galement entraГ®ner des rГ©ductions significatives de la latence du sommeil et une augmentation du nombre d'heures d'Г©veil, et a Г©tГ© associГ© Г  des amГ©liorations des capacitГ©s cognitives. Le modafinil n'a pas d'action agoniste directe sur les rГ©cepteurs de la dopamine, mais peut interfГ©rer avec les effets inhibiteurs de la dopamine. L'adГ©nosine se lie au rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A, un type de rГ©cepteur.

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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui a une demi-vie plus longue que les autres stimulants approuvГ©s par la FDA, le R-modafinil ou l'amphГ©tamine. Dans la narcolepsie, les symptГґmes comprennent une somnolence excessive et un sommeil fragmentГ©. Comment Г§a fonctionne L'effet du modafinil est principalement mГ©diГ© par l'antagonisme du rГ©cepteur de l'adГ©nosine A1 (A1R). La posologie et les interactions avec d'autres mГ©dicaments doivent ГЄtre Г©valuГ©es par un mГ©decin. En 2015, une revue systГ©matique de huit essais cliniques du modafinil comme activateur cognitif publiГ©e dans la revue Neuropsychopharmacologie, ont suggГ©rГ© que le modafinil devrait ГЄtre utilisГ© par les personnes atteintes d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© dans le but de gГ©rer une somnolence excessive.

Le modafinil se lie Г  un site spГ©cifique sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine dans le cerveau et supprime les effets de l'adГ©nosine. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. Il est Г©galement dГ©truit par l'exposition aux rayons X, aux rayons UV et Г  certains gaz, dont le dioxyde de soufre. Il est utile pour les personnes qui ont du mal Г  se concentrer et Г  maintenir leur concentration, ou qui souffrent de somnolence chronique.

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Les doses de modafinil suivantes peuvent ГЄtre efficaces pour amГ©liorer le sommeil ; cependant, il n'y a pas beaucoup de donnГ©es pour suggГ©rer une courbe dose-rГ©ponse. Le modafinil est devenu disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance en France en 1994 et a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en janvier 1998. Le modafinil affecte le neurotransmetteur adГ©nosine et stimule la stimulation de l'acГ©tylcholine, de la sГ©rotonine et de l'adrГ©naline. La dose recommandГ©e pour ceux qui cherchent Г  prendre le mГ©dicament pour accomplir une tГўche peut ГЄtre aussi faible que 10 mg une fois ou jusqu'Г  100 mg trois fois par jour.

Vous trouverez ci-dessous une liste de certaines des interactions disponibles pour ce mГ©dicament. Il est prГ©fГ©rable de le prendre Г  jeun pour Г©viter les effets indГ©sirables. Ce mГ©dicament agit en affectant le cerveau, aidant Г  contrГґler le cycle du sommeil.

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Le modafinil peut ГЄtre prescrit aux personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© en remplacement direct des somnifГЁres prescrits. Le modafinil doit ГЄtre pris Г  la mГЄme heure et avec la mГЄme quantitГ© chaque jour. Le modafinil est une amine sympathomimГ©tique qui agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs D2/D3, mais s'est Г©galement avГ©rГ©e avoir une sГ©lectivitГ© pour se lier au rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT1A. Il n'y a pas d'hypersensibilitГ© connue au modafinil.

L'effet secondaire le plus connu du modafinil est sa tendance Г  augmenter la vigilance. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter l'anorexie et les troubles alimentaires similaires. .

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Il augmente le glutamate et diminue les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine et de la sГ©rotonine. D'autres symptГґmes sont des Г©tourdissements, des picotements, des engourdissements, un dysfonctionnement cognitif, de la confusion, un manque d'attention, une incapacitГ© Г  se concentrer et une faiblesse. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998 par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en tant qu'aide au traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil se lie et active le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A-2A.

Il cible les rГ©cepteurs du glutamate sur les cellules cГ©rГ©brales des voies cГ©rГ©brales de rГ©compense et de plaisir dans le systГЁme limbique. Il est vendu sous les noms de Cofisan, Cofinal, N-560, Modicum et Modafinil depuis 1982, et est devenu connu aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil. Une Г©tude chez l'animal a rГ©vГ©lГ© qu'elle provoquait un Г©veil rapide en l'absence de rythme circadien, tandis qu'une autre a constatГ© une amГ©lioration de l'Г©veil et une amГ©lioration des performances dans les tГўches cognitives. Les isomГЁres Г  image miroir de la substance sont le R-modafinil et le S-modafinil. Le TGA australien dГ©clare que le modafinil est Г©galement efficace pour rГ©duire la fatigue et augmenter la concentration et la vigilance des personnes atteintes de SWSD ou d'insomnie chronique associГ©e au travail postГ©.

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Le modafinil est composГ© d'isomГЁres qui ont tous la mГЄme composition chimique, mais qui sont physiquement diffГ©rents. Si vous ГЄtes enceinte, allaitez, avez moins de 18 ans ou souffrez de maladies telles que le diabГЁte, l'hypertension artГ©rielle, une maladie cardiaque ou rГ©nale, Modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence. Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine qui est un analogue du mГ©thylphГ©nidate et n'est pas aussi puissant que les dГ©rivГ©s de l'amphГ©tamine. Le brevet de la formulation originale a expirГ© et le modafinil gГ©nГ©rique est largement disponible.

Ajuster la dose en fonction de la concentration plasmatique et de la rГ©ponse clinique. Pour prГ©venir ces effets, il peut ГЄtre avantageux pour les personnes d'essayer de maintenir leur dose de Modafinil Г  un niveau bas. Aux Г‰tats-Unis, il est commercialisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du trouble de stress post-traumatique. ComparГ© aux prГ©parations de mГ©thylphГ©nidate apparentГ©es, le modafinil a une biodisponibilitГ© relativement faible et peut ГЄtre mieux tolГ©rГ©. On ne sait pas si cela est simplement le rГ©sultat de l'augmentation des niveaux de neurotransmetteurs impliquГ©s dans l'Г©veil, car une voie distincte a Г©tГ© suggГ©rГ©e.

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Le modafinil est principalement utilisГ© pour lutter contre la somnolence et la fatigue chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Cela a Г©tГ© attribuГ© Г  une excitation accrue dans le cortex prГ©frontal et l'hypothalamus latГ©ral et Г  une activitГ© rГ©duite d'autres zones du cerveau, telles que l'hippocampe. Comme avec d'autres psychostimulants, l'augmentation des doses avec la dose maximale disponible (400 mg) peut renforcer sa capacitГ© Г  amГ©liorer les performances cognitives. Il est utilisГ© comme traitement du sevrage alcoolique et de la somnolence induite par le travail postГ©. On pense que le modafinil augmente les niveaux d'acГ©tylcholine (en bloquant sa recapture) et de dopamine (en bloquant sa recapture, en diminuant son auto-inhibition et en augmentant son mГ©tabolisme.
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