04-16-2025, 01:42 PM
(This post was last modified: 04-16-2025, 02:36 PM by Modafinil Modvigil.)
Le modafinil est le plus couramment utilisГ© comme traitement des troubles du sommeil. Les formes gГ©nГ©riques disponibles de modafinil sont identiques Г la forme de marque. Le modafinil est prescrit pour le traitement de la somnolence diurne due Г la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS).
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Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. L'article liait le changement des propriГ©tГ©s pharmacologiques du modafinil Г la dГ©couverte d'autres mГ©dicaments qui agissent sur la mГЄme voie. Le modafinil a Г©tГ© trouvГ© dans les matiГЁres fГ©cales en 7 jours, avec une demi-vie comprise entre 7 et 20 jours.
La qualitГ© et la cohГ©rence sont des caractГ©ristiques importantes requises par Orbit RX pour tous leurs produits Modafinil Tablet. ComparГ© Г d'autres stimulants, le modafinil est relativement sГ©lectif pour les tГўches liГ©es aux catГ©cholamines. Il est excrГ©tГ© principalement sous forme inchangГ©e dans les fГЁces, avec une petite quantitГ© excrГ©tГ©e dans l'urine. Le modafinil ne semble pas se lier aux rГ©cepteurs de l'histamine.
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En plus d'une formulation Г libГ©ration immГ©diate, le modafinil est disponible dans une formulation Г libГ©ration prolongГ©e pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. AprГЁs la dopamine, un deuxiГЁme composГ© est dГ©clenchГ© : la noradrГ©naline, une hormone qui dГ©clenche un Г©tat d'excitation intense. Le modafinil, dГ©veloppГ© Г l'origine dans les annГ©es 1970 par le neuroscientifique franГ§ais Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, est un analogue amphГ©tamine d'un produit chimique appelГ© D-amphГ©tamine. Le modafinil est actuellement prescrit comme traitement pour diverses formes de troubles du sommeil et a Г©tГ© commercialisГ© hors AMM pour ГЄtre utilisГ© comme activateur de la cognition. Une Г©tude de 2017 a rГ©vГ©lГ© que le modafinil (100 mg) rГ©duisait considГ©rablement le temps nГ©cessaire pour s'endormir chez des volontaires sains, sans causer d'effets indГ©sirables ni d'effets sur les performances cognitives du lendemain.
Le modafinil amГ©liore l'activitГ© du cortex prГ©frontal, la rГ©gion du cerveau associГ©e Г la mГ©moire de travail et Г l'attention. Le modafinil peut Г©galement bloquer un certain nombre de rГ©cepteurs, en particulier le type de rГ©cepteur, connu sous le nom de rГ©cepteur nicotinique alpha 7, qui joue un rГґle clГ© dans l'apprentissage et la mГ©moire. Il produit de l'Г©veil et augmente la vigilance, mais ne favorise pas l'hyperactivitГ© et ne nuit pas Г l'apprentissage. La posologie peut Г©galement atteindre 1 200 mg par jour. Le potentiel d'une amГ©lioration cognitive est important, car les personnes qui persistent dans leurs Г©tudes, leur mГ©tier ou leur travail ont gГ©nГ©ralement besoin de capacitГ©s de mГ©moire accrues pour rГ©ussir.
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Narcolepsie : Il est utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les patients atteints de narcolepsie, un trouble neurologique qui peut provoquer une somnolence diurne excessive. Le modafinil a quatre centres chiraux, ce qui rend sa puretГ© Г©nantiomГ©rique contingente Г la stГ©rГ©ochimie du centre chiral. Bien qu'il ait Г©tГ© Г©tudiГ© sur son efficacitГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les adolescents, il n'est pas recommandГ© pour la mГЄme chose.
Il est approuvГ© par la FDA pour une utilisation aux Г‰tats-Unis pour : Les stimulants du SNC, y compris le modafinil, ont un effet nГ©gligeable sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau, stimulant plutГґt l'activitГ© dans le SNC. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. Le modafinil est principalement utilisГ© comme traitement d'amГ©lioration pour les personnes qui doivent rester vigilantes pendant de longues pГ©riodes. Cavero et al. Le mГ©dicament interagit avec plusieurs autres mГ©dicaments, notamment la warfarine, certains mГ©dicaments contre le diabГЁte, le modafinil et les amphГ©tamines, d'autres stimulants et divers autres mГ©dicaments.
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La protГ©ine inhibitrice est une В« horloge В» qui bloque l'activitГ© d'une protГ©ine diffГ©rente appelГ©e rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Il existe deux groupes distincts de rГ©cepteurs, connus sous le nom de D1 et D2, que Modafinil cible. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin ou le soir pour traiter la somnolence ou diminuer la somnolence diurne excessive associГ©e Г la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou Г l'apnГ©e obstructive du sommeil.
En consГ©quence, de nombreuses Г©tudes ont utilisГ© l'imagerie par tomographie par Г©mission de positrons pour mesurer les effets du mГ©dicament. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour rГ©duire la somnolence diurne associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Son efficacitГ© chez les personnes qui sont axГ©es sur le rythme circadien plutГґt que sur le sommeil et l'Г©veil n'est pas encore claire. Ils peuvent avoir besoin de prendre une deuxiГЁme dose une heure plus tard. Les personnes qui utilisent actuellement d'autres stimulants du SNC ou qui ont des antГ©cГ©dents de rГ©actions indГ©sirables au modafinil peuvent nГ©cessiter une dose plus faible. Aux Г‰tats-Unis, il n'est pas considГ©rГ© comme sГ»r avec de la nourriture. Le modafinil doit ГЄtre conservГ© Г l'abri de l'humiditГ©, de la chaleur et de la lumiГЁre, car il devient instable Г des tempГ©ratures supГ©rieures Г 86 degrГ©s Fahrenheit et une dГ©gradation chimique peut se produire.
La FDA a Г©galement approuvГ© le modafinil comme agent favorisant l'Г©veil, Г©tiquetant son efficacitГ© comme ayant le potentiel d'amГ©liorer l'Г©veil. Les personnes souffrant de troubles du sommeil ont un risque plus Г©levГ© de dГ©velopper des problГЁmes cardiovasculaires. D'autres Г©tudes ont rapportГ© des effets secondaires moins courants tels que la dГ©pression, l'anxiГ©tГ© et l'aggravation de la douleur chronique. L'autre zone majeure d'activitГ© de la dopamine est la rГ©gion pГ©riventriculaire dopaminergique qui est la partie ventrale de l'hypothalamus.
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Lorsque le cerveau ne reГ§oit pas suffisamment de dopamine, il n'est pas activГ© correctement. Son indication au Royaume-Uni et dans l'Union europГ©enne est dГ©sormais limitГ©e Г la recherche sur la narcolepsie. Il est pris trois fois par jour, de prГ©fГ©rence avant le coucher.
D'autres effets secondaires signalГ©s comprennent la fatigue, des nausГ©es, des troubles du sommeil, des problГЁmes de concentration, une augmentation de l'appГ©tit, des vertiges, des vomissements et une augmentation de la tempГ©rature corporelle, une vision floue et une sensibilitГ© Г la lumiГЁre. C'est l'action du modafinil qui peut aider Г restaurer le niveau de dopamine dans le cerveau et donc donner aux gens une nouvelle sensation d'Г©nergie. Le modafinil n'amГ©liore pas l'Г©veil pendant la journГ©e, seulement la nuit. D'autre part, il a Г©tГ© remarquГ© que les patients montraient une augmentation de la fonction cognitive, du bien-ГЄtre et de la capacitГ© de travail. В» Comme la plupart des stimulants du systГЁme nerveux central, le modafinil agit en inhibant la fonction noradrГ©nergique dans le SNC.
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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. L'ingrГ©dient actif est le modafinil, un produit chimique similaire Г une classe de mГ©dicaments stimulants appelГ©s amphГ©tamines. Le mГ©canisme d'action exact n'est pas complГЁtement compris.
Le modafinil exerce ses effets en stabilisant la forme ouverte du rГ©cepteur de la noradrГ©naline О±4ОІ2 (recapture de la noradrГ©naline) et en augmentant la liaison de la dopamine au rГ©cepteur de la dopamine D4, mais par un mГ©canisme encore indГ©terminГ©. Ses effets sur le systГЁme nerveux central (SNC) sont similaires Г ceux de l'amphГ©tamine. L'armodafinil est approuvГ© en France depuis 1994 et est approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis.
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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair. La dose initiale recommandГ©e est de 100 Г 200 mg. Alors que certaines Г©tudes universitaires ont suggГ©rГ© une crГ©ativitГ© et une productivitГ© accrues chez ceux qui en prennent pendant plusieurs semaines, ces Г©tudes n'ont pas Г©tГ© reproduites. Si nГ©cessaire, une faible dose doit ГЄtre prise le matin pour assurer un sommeil suffisant la nuit prГ©cГ©dente.
Sa dose recommandГ©e est de 200 mg Г 400 mg pris deux Г trois heures avant le dГ©but du sommeil. Il est suggГ©rГ© comme aide pour maintenir l'Г©tat de veille le soir lors des quarts de travail. Le modafinil est un modulateur des rГ©cepteurs de l'histamine H1, H2 et H3. Des Г©tudes ont dГ©terminГ© que les Г©nantiomГЁres peuvent offrir des effets diffГ©rents. Il existe Г©galement des rГ©cepteurs centraux de la sГ©rotonine 5-HT1A, 5-HT2A et 5-HT7.
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Disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, Modafinil est un mГ©dicament stimulant. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© une forme Г libГ©ration modifiГ©e du mГ©dicament pour une utilisation chez les adultes atteints de narcolepsie qui souffrent de somnolence excessive. Il est lГ©gГЁrement soluble dans l'eau et l'alcool, et n'est pas absorbГ© par la muqueuse buccale, et ne devrait donc pas interfГ©rer avec l'absorption d'autres mГ©dicaments administrГ©s par voie orale. Dans des Г©tudes sur le sommeil humain, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le sommeil Г ondes lentes sans affecter les autres stades du sommeil.
Le modafinil est aussi parfois appelГ© Provigil et est une substance active qui se prГ©sente sous deux dosages distincts : 100 mg et 200 mg. Le modafinil est un antagoniste de faible affinitГ© pour les rГ©cepteurs dopaminergiques D2, D3 et D4. On le trouve dans de nombreuses marques dans le monde et des options de marque gГ©nГ©riques sont disponibles aux Г‰tats-Unis. ApprouvГ© pour la premiГЁre fois pour un usage mГ©dical en France en 1994, le modafinil Г©tait un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance jusqu'en 1998, date Г laquelle il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente en tant que gГ©nГ©rique.
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Le principal ingrГ©dient actif est le citrate de modafinil, un ester de l'acide du modafinil. Le modafinil est une thГ©rapie d'appoint pour maintenir l'Г©veil et soutenir les performances chez les travailleurs postГ©s. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Elle est connue sous le nom de classification des stimulants de l'Organisation mondiale de la santГ© (OMS), qui stipule que les stimulants "sont un groupe de psychostimulants" et dГ©crit les principales caractГ©ristiques d'un stimulant comme "un potentiel d'abus, des dangers de surdosage et une dГ©pendance Г la drogue".
Il existe un certain nombre de mГ©dicaments connus pour causer des problГЁmes de foie, et la prise de certains mГ©dicaments avec le modafinil peut augmenter le risque d'effets secondaires. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM par des chercheurs pour amГ©liorer l'attention, le changement d'attention et d'autres capacitГ©s cognitives dans des essais expГ©rimentaux de mГ©dicaments. Contrairement au modafinil, le modafinil rTMS amГ©liore la capacitГ© Г rester Г©veillГ©. Les preuves de l'efficacitГ© du modafinil pour amГ©liorer la cognition chez les individus en bonne santГ© sont Г©galement mitigГ©es.
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Jouvet a créé la molécule de modafinil sous sa forme pure et l'a synthétisée aux Laboratoires Lafon. Le modafinil est également utilisé hors AMM pour garder les travailleurs de quarts éveillés et pour améliorer l'éveil des personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil, de la maladie de Parkinson, du TDAH et de la narcolepsie. Le médicament a ensuite été approuvé pour le traitement de la narcolepsie et de la somnolence excessive chez les personnes souffrant de troubles du travail posté.
Certains ont suggГ©rГ© que l'utilisation du modafinil par les femmes enceintes n'est pas associГ©e Г une augmentation des avortements spontanГ©s ou des malformations congГ©nitales. Le succГЁs des fabricants dans la commercialisation du mГ©dicament pour le traitement de la narcolepsie a entraГ®nГ© la prescription du mГ©dicament hors AMM pour les troubles du sommeil aux Г‰tats-Unis. Dans les essais cliniques, les effets indГ©sirables les plus frГ©quemment rapportГ©s et attribuГ©s au modafinil comprenaient des maux de tГЄte, une diminution de l'appГ©tit, des nausГ©es, des Г©tourdissements et de l'insomnie. Le mГ©canisme d'action par lequel le modafinil amГ©liore l'Г©veil et peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement des personnes atteintes de MP et d'autres affections neurologiques n'a pas Г©tГ© Г©lucidГ©. Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA).
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La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil est bien absorbГ© lorsqu'il est administrГ© par voie orale. L'effet du modafinil sur la qualitГ© et la durГ©e du sommeil chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil n'est pas clair.
En plus d'augmenter l'Г©veil et d'amГ©liorer la qualitГ© du sommeil, le modafinil amГ©liore les capacitГ©s cognitives en facilitant l'activitГ© alpha dans le cerveau. Le modafinil est couramment utilisГ© pour aider les personnes atteintes de narcolepsie Г faire face Г une somnolence excessive lorsqu'elles ne sont pas au milieu du sommeil ou Г l'heure du coucher. Leur Г©tude a rГ©vГ©lГ© que chez les patients ГўgГ©s de 65 ans ou plus ayant un faible dГ©sir sexuel, l'efficacitГ© du modafinil Г©tait plus susceptible d'ГЄtre liГ©e Г l'amГ©lioration d'autres aspects du sommeil, y compris la vigilance matinale. Le modafinil peut aider Г В« surmonter les effets de la somnolence dus Г des habitudes de sommeil naturelles moins rГ©guliГЁres В». Le modafinil est utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif.
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La somnolence peut interfГ©rer avec la vie sociale. Le modafinil est un mГ©dicament trГЁs sГ»r, mais l'ancienne gГ©nГ©ration de modafinil avec des concentrations sanguines plus faibles de cafГ©ine et de modafinil peut prГ©senter un risque de syndrome sГ©rotoninergique s'il n'est pas utilisГ© avec prudence. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour imiter les effets d'Г©veil des neurotransmetteurs cГ©rГ©braux acГ©tylcholine et noradrГ©naline. Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© en 1974 et a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 sous le nom de Provigil. Modafinil est disponible sous les noms commerciaux Provigil et Rytas.
Il n'est pas recommandГ© de prendre Modafinil avec des repas riches en graisses, ni avec d'autres mГ©dicaments pris en mГЄme temps. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance pour traiter des problГЁmes similaires, notamment pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© afin d'amГ©liorer et de maintenir leur efficacitГ© dans des situations de travail. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r chez les personnes ayant des problГЁmes de foie, mais il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'arythmie cardiaque, d'hypertension ou de problГЁmes cardiaques graves. Certaines personnes atteintes de narcolepsie prennent une dose de 200 Г 400 mg le matin et une autre dose de 100 mg le soir. En tant que mГ©dicament amГ©liorant l'Г©veil, le modafinil a Г©tГ© prГ©sentГ© comme un traitement potentiel pour une grande variГ©tГ© de conditions, y compris le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), ainsi que les troubles cognitifs qui accompagnent le vieillissement.
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Dans certains cas, il a Г©tГ© pris avec ou sans nourriture. Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour le traitement de la narcolepsie et comme aide aux altГ©rations du cycle veille-sommeil Г des fins cognitives chez les personnes sans narcolepsie. L'ingrГ©dient actif du modafinil est un dГ©rivГ© du mГ©thylphГ©nidate qui agit au niveau central et stimule les neurones dopaminergiques. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2. Des essais menГ©s dans les annГ©es 2000 ont indiquГ© qu'un rГ©gime de 200 mg de modafinil trois fois par jour est efficace pour traiter le SED.
Certains utilisateurs le trouvent plus efficace pris avec un repas du matin comme un toast, tandis que d'autres le prennent aprГЁs le dГ®ner. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© essayГ© comme traitement de la dГ©mence, du trouble dГ©pressif majeur et de la psychose. Le mГ©canisme d'action exact du Modafinil n'a pas encore Г©tГ© dГ©finitivement dГ©couvert. Modafinil fonctionne comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS). MalgrГ© le fait qu'il existe une abondance de ces anecdotes, il y a peu ou pas de preuves pour Г©tayer l'utilisation de Modafinil Г des fins d'amГ©lioration cognitive.
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Modafinil a le potentiel d'abus et de dГ©pendance. Le modafinil ne doit pas ГЄtre confondu avec l'amphГ©tamine. Le modafinil est une poudre cristalline blanche, inodore ou lГ©gГЁrement inodore, non hygroscopique. Le brevet a Г©tГ© dГ©livrГ© le 8 septembre 1976, avec une utilitГ© pour traiter la fatigue et normaliser le cycle circadien.
Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique et est donc beaucoup moins cher que le mГ©dicament sur ordonnance. L'anaphylaxie survient chez certaines personnes. L'approbation du modafinil par la FDA Г©tait destinГ©e au traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie. Le produit chimique rГ©ellement utilisГ© dans le mГ©dicament est le N-desmГ©thyl modafinil (DM-Mod) Le modafinil est bien tolГ©rГ© et les effets secondaires sont rarement signalГ©s.
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Les stimulants du SNC agissent en augmentant l'activitГ© de systГЁmes de neurotransmetteurs spГ©cifiques dans le cerveau. Il a une faible action antagoniste sur les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine-2A. Il est donc peu probable qu'il soit Г©liminГ© par hГ©modialyse.
Modafinil se prГ©sente sous forme de comprimГ©s de diffГ©rentes tailles. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le mГ©dicament peut gГ©nГ©ralement ГЄtre pris le matin, bien qu'il ne soit pas nГ©cessaire de le prendre avant midi. La qualitГ© des formulations en vente libre suscite certaines inquiГ©tudes en raison de la variabilitГ© entre les fabricants. Le modafinil augmente la sensibilitГ© des rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine, non seulement au niveau des rГ©cepteurs adrГ©nergiques, mais Г©galement au niveau des rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2.
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La dose peut ГЄtre rГ©duite Г 50 mg si les effets indГ©sirables sont moins sГ©vГЁres. C'est un neurotransmetteur important dans les parties du cerveau qui contrГґlent le sommeil. Modafinil est disponible en plusieurs dosages diffГ©rents.
En 2008, la sociГ©tГ© menant un essai clinique sur des patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г©tudiant les effets de ce mГ©dicament a dГ©clarГ© qu'il s'Г©tait avГ©rГ© efficace pour aider les travailleurs postГ©s qui gГ©raient leurs symptГґmes avec un sommeil rГ©gulier. Les rГ©cepteurs de la dopamine, qui sont activГ©s par le modafinil, pourraient ГЄtre impliquГ©s dans la physiopathologie de la schizophrГ©nie. Certaines des utilisations du modafinil peuvent ГЄtre utilisГ©es pour l'insomnie, tandis que d'autres sont utilisГ©es pour traiter la rГ©sistance Г l'Г©rythropoГЇГ©tine dans le traitement de l'anГ©mie. Le modafinil est disponible dans une variГ©tГ© de couleurs allant du blanc au blanc cassГ©, en passant par le jaune pГўle, l'orange translucide, etc. Le modafinil y contribue en empГЄchant les muscles de se dГ©tendre.
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Chez les personnes qui en prennent pendant une pГ©riode plus prolongГ©e, la dose efficace moyenne de modafinil pour prolonger de six heures le nombre d'heures d'Г©veil nocturne par semaine est de 300 mg. Le modafinil est un stimulant sans dopamine ni amphГ©tamine avec un grand nombre de cibles dans le cerveau. D'autres utilisations n'ont pas Г©tГ© approuvГ©es par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis ou l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMEA). Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© en 1998 par la FDA comme traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil, selon un mГ©canisme rare appelГ© В« indications justifiГ©es par la science disponible В».
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Il est approuvГ© par la FDA pour une utilisation aux Г‰tats-Unis pour : Les stimulants du SNC, y compris le modafinil, ont un effet nГ©gligeable sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau, stimulant plutГґt l'activitГ© dans le SNC. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. Le modafinil est principalement utilisГ© comme traitement d'amГ©lioration pour les personnes qui doivent rester vigilantes pendant de longues pГ©riodes. Cavero et al. Le mГ©dicament interagit avec plusieurs autres mГ©dicaments, notamment la warfarine, certains mГ©dicaments contre le diabГЁte, le modafinil et les amphГ©tamines, d'autres stimulants et divers autres mГ©dicaments.
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En consГ©quence, de nombreuses Г©tudes ont utilisГ© l'imagerie par tomographie par Г©mission de positrons pour mesurer les effets du mГ©dicament. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour rГ©duire la somnolence diurne associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Son efficacitГ© chez les personnes qui sont axГ©es sur le rythme circadien plutГґt que sur le sommeil et l'Г©veil n'est pas encore claire. Ils peuvent avoir besoin de prendre une deuxiГЁme dose une heure plus tard. Les personnes qui utilisent actuellement d'autres stimulants du SNC ou qui ont des antГ©cГ©dents de rГ©actions indГ©sirables au modafinil peuvent nГ©cessiter une dose plus faible. Aux Г‰tats-Unis, il n'est pas considГ©rГ© comme sГ»r avec de la nourriture. Le modafinil doit ГЄtre conservГ© Г l'abri de l'humiditГ©, de la chaleur et de la lumiГЁre, car il devient instable Г des tempГ©ratures supГ©rieures Г 86 degrГ©s Fahrenheit et une dГ©gradation chimique peut se produire.
La FDA a Г©galement approuvГ© le modafinil comme agent favorisant l'Г©veil, Г©tiquetant son efficacitГ© comme ayant le potentiel d'amГ©liorer l'Г©veil. Les personnes souffrant de troubles du sommeil ont un risque plus Г©levГ© de dГ©velopper des problГЁmes cardiovasculaires. D'autres Г©tudes ont rapportГ© des effets secondaires moins courants tels que la dГ©pression, l'anxiГ©tГ© et l'aggravation de la douleur chronique. L'autre zone majeure d'activitГ© de la dopamine est la rГ©gion pГ©riventriculaire dopaminergique qui est la partie ventrale de l'hypothalamus.
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Lorsque le cerveau ne reГ§oit pas suffisamment de dopamine, il n'est pas activГ© correctement. Son indication au Royaume-Uni et dans l'Union europГ©enne est dГ©sormais limitГ©e Г la recherche sur la narcolepsie. Il est pris trois fois par jour, de prГ©fГ©rence avant le coucher.
D'autres effets secondaires signalГ©s comprennent la fatigue, des nausГ©es, des troubles du sommeil, des problГЁmes de concentration, une augmentation de l'appГ©tit, des vertiges, des vomissements et une augmentation de la tempГ©rature corporelle, une vision floue et une sensibilitГ© Г la lumiГЁre. C'est l'action du modafinil qui peut aider Г restaurer le niveau de dopamine dans le cerveau et donc donner aux gens une nouvelle sensation d'Г©nergie. Le modafinil n'amГ©liore pas l'Г©veil pendant la journГ©e, seulement la nuit. D'autre part, il a Г©tГ© remarquГ© que les patients montraient une augmentation de la fonction cognitive, du bien-ГЄtre et de la capacitГ© de travail. В» Comme la plupart des stimulants du systГЁme nerveux central, le modafinil agit en inhibant la fonction noradrГ©nergique dans le SNC.
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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. L'ingrГ©dient actif est le modafinil, un produit chimique similaire Г une classe de mГ©dicaments stimulants appelГ©s amphГ©tamines. Le mГ©canisme d'action exact n'est pas complГЁtement compris.
Le modafinil exerce ses effets en stabilisant la forme ouverte du rГ©cepteur de la noradrГ©naline О±4ОІ2 (recapture de la noradrГ©naline) et en augmentant la liaison de la dopamine au rГ©cepteur de la dopamine D4, mais par un mГ©canisme encore indГ©terminГ©. Ses effets sur le systГЁme nerveux central (SNC) sont similaires Г ceux de l'amphГ©tamine. L'armodafinil est approuvГ© en France depuis 1994 et est approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis.
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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair. La dose initiale recommandГ©e est de 100 Г 200 mg. Alors que certaines Г©tudes universitaires ont suggГ©rГ© une crГ©ativitГ© et une productivitГ© accrues chez ceux qui en prennent pendant plusieurs semaines, ces Г©tudes n'ont pas Г©tГ© reproduites. Si nГ©cessaire, une faible dose doit ГЄtre prise le matin pour assurer un sommeil suffisant la nuit prГ©cГ©dente.
Sa dose recommandГ©e est de 200 mg Г 400 mg pris deux Г trois heures avant le dГ©but du sommeil. Il est suggГ©rГ© comme aide pour maintenir l'Г©tat de veille le soir lors des quarts de travail. Le modafinil est un modulateur des rГ©cepteurs de l'histamine H1, H2 et H3. Des Г©tudes ont dГ©terminГ© que les Г©nantiomГЁres peuvent offrir des effets diffГ©rents. Il existe Г©galement des rГ©cepteurs centraux de la sГ©rotonine 5-HT1A, 5-HT2A et 5-HT7.
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Disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, Modafinil est un mГ©dicament stimulant. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© une forme Г libГ©ration modifiГ©e du mГ©dicament pour une utilisation chez les adultes atteints de narcolepsie qui souffrent de somnolence excessive. Il est lГ©gГЁrement soluble dans l'eau et l'alcool, et n'est pas absorbГ© par la muqueuse buccale, et ne devrait donc pas interfГ©rer avec l'absorption d'autres mГ©dicaments administrГ©s par voie orale. Dans des Г©tudes sur le sommeil humain, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le sommeil Г ondes lentes sans affecter les autres stades du sommeil.
Le modafinil est aussi parfois appelГ© Provigil et est une substance active qui se prГ©sente sous deux dosages distincts : 100 mg et 200 mg. Le modafinil est un antagoniste de faible affinitГ© pour les rГ©cepteurs dopaminergiques D2, D3 et D4. On le trouve dans de nombreuses marques dans le monde et des options de marque gГ©nГ©riques sont disponibles aux Г‰tats-Unis. ApprouvГ© pour la premiГЁre fois pour un usage mГ©dical en France en 1994, le modafinil Г©tait un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance jusqu'en 1998, date Г laquelle il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente en tant que gГ©nГ©rique.
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Le principal ingrГ©dient actif est le citrate de modafinil, un ester de l'acide du modafinil. Le modafinil est une thГ©rapie d'appoint pour maintenir l'Г©veil et soutenir les performances chez les travailleurs postГ©s. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Elle est connue sous le nom de classification des stimulants de l'Organisation mondiale de la santГ© (OMS), qui stipule que les stimulants "sont un groupe de psychostimulants" et dГ©crit les principales caractГ©ristiques d'un stimulant comme "un potentiel d'abus, des dangers de surdosage et une dГ©pendance Г la drogue".
Il existe un certain nombre de mГ©dicaments connus pour causer des problГЁmes de foie, et la prise de certains mГ©dicaments avec le modafinil peut augmenter le risque d'effets secondaires. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM par des chercheurs pour amГ©liorer l'attention, le changement d'attention et d'autres capacitГ©s cognitives dans des essais expГ©rimentaux de mГ©dicaments. Contrairement au modafinil, le modafinil rTMS amГ©liore la capacitГ© Г rester Г©veillГ©. Les preuves de l'efficacitГ© du modafinil pour amГ©liorer la cognition chez les individus en bonne santГ© sont Г©galement mitigГ©es.
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Jouvet a créé la molécule de modafinil sous sa forme pure et l'a synthétisée aux Laboratoires Lafon. Le modafinil est également utilisé hors AMM pour garder les travailleurs de quarts éveillés et pour améliorer l'éveil des personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil, de la maladie de Parkinson, du TDAH et de la narcolepsie. Le médicament a ensuite été approuvé pour le traitement de la narcolepsie et de la somnolence excessive chez les personnes souffrant de troubles du travail posté.
Certains ont suggГ©rГ© que l'utilisation du modafinil par les femmes enceintes n'est pas associГ©e Г une augmentation des avortements spontanГ©s ou des malformations congГ©nitales. Le succГЁs des fabricants dans la commercialisation du mГ©dicament pour le traitement de la narcolepsie a entraГ®nГ© la prescription du mГ©dicament hors AMM pour les troubles du sommeil aux Г‰tats-Unis. Dans les essais cliniques, les effets indГ©sirables les plus frГ©quemment rapportГ©s et attribuГ©s au modafinil comprenaient des maux de tГЄte, une diminution de l'appГ©tit, des nausГ©es, des Г©tourdissements et de l'insomnie. Le mГ©canisme d'action par lequel le modafinil amГ©liore l'Г©veil et peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement des personnes atteintes de MP et d'autres affections neurologiques n'a pas Г©tГ© Г©lucidГ©. Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA).
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La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil est bien absorbГ© lorsqu'il est administrГ© par voie orale. L'effet du modafinil sur la qualitГ© et la durГ©e du sommeil chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil n'est pas clair.
En plus d'augmenter l'Г©veil et d'amГ©liorer la qualitГ© du sommeil, le modafinil amГ©liore les capacitГ©s cognitives en facilitant l'activitГ© alpha dans le cerveau. Le modafinil est couramment utilisГ© pour aider les personnes atteintes de narcolepsie Г faire face Г une somnolence excessive lorsqu'elles ne sont pas au milieu du sommeil ou Г l'heure du coucher. Leur Г©tude a rГ©vГ©lГ© que chez les patients ГўgГ©s de 65 ans ou plus ayant un faible dГ©sir sexuel, l'efficacitГ© du modafinil Г©tait plus susceptible d'ГЄtre liГ©e Г l'amГ©lioration d'autres aspects du sommeil, y compris la vigilance matinale. Le modafinil peut aider Г В« surmonter les effets de la somnolence dus Г des habitudes de sommeil naturelles moins rГ©guliГЁres В». Le modafinil est utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif.
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La somnolence peut interfГ©rer avec la vie sociale. Le modafinil est un mГ©dicament trГЁs sГ»r, mais l'ancienne gГ©nГ©ration de modafinil avec des concentrations sanguines plus faibles de cafГ©ine et de modafinil peut prГ©senter un risque de syndrome sГ©rotoninergique s'il n'est pas utilisГ© avec prudence. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour imiter les effets d'Г©veil des neurotransmetteurs cГ©rГ©braux acГ©tylcholine et noradrГ©naline. Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© en 1974 et a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 sous le nom de Provigil. Modafinil est disponible sous les noms commerciaux Provigil et Rytas.
Il n'est pas recommandГ© de prendre Modafinil avec des repas riches en graisses, ni avec d'autres mГ©dicaments pris en mГЄme temps. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance pour traiter des problГЁmes similaires, notamment pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© afin d'amГ©liorer et de maintenir leur efficacitГ© dans des situations de travail. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r chez les personnes ayant des problГЁmes de foie, mais il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'arythmie cardiaque, d'hypertension ou de problГЁmes cardiaques graves. Certaines personnes atteintes de narcolepsie prennent une dose de 200 Г 400 mg le matin et une autre dose de 100 mg le soir. En tant que mГ©dicament amГ©liorant l'Г©veil, le modafinil a Г©tГ© prГ©sentГ© comme un traitement potentiel pour une grande variГ©tГ© de conditions, y compris le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), ainsi que les troubles cognitifs qui accompagnent le vieillissement.
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Dans certains cas, il a Г©tГ© pris avec ou sans nourriture. Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour le traitement de la narcolepsie et comme aide aux altГ©rations du cycle veille-sommeil Г des fins cognitives chez les personnes sans narcolepsie. L'ingrГ©dient actif du modafinil est un dГ©rivГ© du mГ©thylphГ©nidate qui agit au niveau central et stimule les neurones dopaminergiques. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2. Des essais menГ©s dans les annГ©es 2000 ont indiquГ© qu'un rГ©gime de 200 mg de modafinil trois fois par jour est efficace pour traiter le SED.
Certains utilisateurs le trouvent plus efficace pris avec un repas du matin comme un toast, tandis que d'autres le prennent aprГЁs le dГ®ner. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© essayГ© comme traitement de la dГ©mence, du trouble dГ©pressif majeur et de la psychose. Le mГ©canisme d'action exact du Modafinil n'a pas encore Г©tГ© dГ©finitivement dГ©couvert. Modafinil fonctionne comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS). MalgrГ© le fait qu'il existe une abondance de ces anecdotes, il y a peu ou pas de preuves pour Г©tayer l'utilisation de Modafinil Г des fins d'amГ©lioration cognitive.
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Modafinil a le potentiel d'abus et de dГ©pendance. Le modafinil ne doit pas ГЄtre confondu avec l'amphГ©tamine. Le modafinil est une poudre cristalline blanche, inodore ou lГ©gГЁrement inodore, non hygroscopique. Le brevet a Г©tГ© dГ©livrГ© le 8 septembre 1976, avec une utilitГ© pour traiter la fatigue et normaliser le cycle circadien.
Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique et est donc beaucoup moins cher que le mГ©dicament sur ordonnance. L'anaphylaxie survient chez certaines personnes. L'approbation du modafinil par la FDA Г©tait destinГ©e au traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie. Le produit chimique rГ©ellement utilisГ© dans le mГ©dicament est le N-desmГ©thyl modafinil (DM-Mod) Le modafinil est bien tolГ©rГ© et les effets secondaires sont rarement signalГ©s.
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Les stimulants du SNC agissent en augmentant l'activitГ© de systГЁmes de neurotransmetteurs spГ©cifiques dans le cerveau. Il a une faible action antagoniste sur les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine-2A. Il est donc peu probable qu'il soit Г©liminГ© par hГ©modialyse.
Modafinil se prГ©sente sous forme de comprimГ©s de diffГ©rentes tailles. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le mГ©dicament peut gГ©nГ©ralement ГЄtre pris le matin, bien qu'il ne soit pas nГ©cessaire de le prendre avant midi. La qualitГ© des formulations en vente libre suscite certaines inquiГ©tudes en raison de la variabilitГ© entre les fabricants. Le modafinil augmente la sensibilitГ© des rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine, non seulement au niveau des rГ©cepteurs adrГ©nergiques, mais Г©galement au niveau des rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2.
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La dose peut ГЄtre rГ©duite Г 50 mg si les effets indГ©sirables sont moins sГ©vГЁres. C'est un neurotransmetteur important dans les parties du cerveau qui contrГґlent le sommeil. Modafinil est disponible en plusieurs dosages diffГ©rents.
En 2008, la sociГ©tГ© menant un essai clinique sur des patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г©tudiant les effets de ce mГ©dicament a dГ©clarГ© qu'il s'Г©tait avГ©rГ© efficace pour aider les travailleurs postГ©s qui gГ©raient leurs symptГґmes avec un sommeil rГ©gulier. Les rГ©cepteurs de la dopamine, qui sont activГ©s par le modafinil, pourraient ГЄtre impliquГ©s dans la physiopathologie de la schizophrГ©nie. Certaines des utilisations du modafinil peuvent ГЄtre utilisГ©es pour l'insomnie, tandis que d'autres sont utilisГ©es pour traiter la rГ©sistance Г l'Г©rythropoГЇГ©tine dans le traitement de l'anГ©mie. Le modafinil est disponible dans une variГ©tГ© de couleurs allant du blanc au blanc cassГ©, en passant par le jaune pГўle, l'orange translucide, etc. Le modafinil y contribue en empГЄchant les muscles de se dГ©tendre.
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Chez les personnes qui en prennent pendant une pГ©riode plus prolongГ©e, la dose efficace moyenne de modafinil pour prolonger de six heures le nombre d'heures d'Г©veil nocturne par semaine est de 300 mg. Le modafinil est un stimulant sans dopamine ni amphГ©tamine avec un grand nombre de cibles dans le cerveau. D'autres utilisations n'ont pas Г©tГ© approuvГ©es par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis ou l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMEA). Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© en 1998 par la FDA comme traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil, selon un mГ©canisme rare appelГ© В« indications justifiГ©es par la science disponible В».